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![3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸的制备工艺](/CN/2014/1/110/images/201410554871.jpg)
公开(公告)号：CN105566214B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201410554871.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/803 , C07D213/79
Abstract: 本发明提供了一种3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺，反应式如下，其中，取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基；该方法包括：将反应底物3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑N‑R取代‑2‑吡啶甲酰胺类化合物I与50‑70％的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3‑[2‑(3‑氯苯基)乙基]‑2‑吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于，本发明中直接使用50‑70％的硫酸水溶液既作为水解试剂，又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性，因而会减少加料阶段副产物的生成。同时，还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热，反应液局部温度过高对反应造成的影响，也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105566214A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201410554871.8
申请日：2014-10-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D213/803 , C07D213/79
Abstract: 本发明提供了一种3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸(式Ⅱ)的制备工艺，反应式如下，其中，取代基R为氢、叔丁基、苯基或取代苯基；该方法包括：将反应底物3-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-R取代-2-吡啶甲酰胺类化合物I与50-70％的硫酸水溶液中在适当温度下反应得到3-[2-(3-氯苯基)乙基]-2-吡啶甲酸。本发明的积极进步效果在于，本发明中直接使用50-70％的硫酸水溶液既作为水解试剂，又作为溶剂。此浓度的硫酸水溶液不具有氧化性，因而会减少加料阶段副产物的生成。同时，还可避免现有报道中浓硫酸遇水剧烈放热，反应液局部温度过高对反应造成的影响，也消除了生产隐患。本制备工艺反应条件温和、操作简便、且产物收率高，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108658939A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2-[[(4-氰基苯基)氨基]-甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93-96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108658938A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810617471.5
申请日：2018-06-15
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 一种甲磺酸达比加群酯工艺杂质的合成方法。本发明涉及一种N-[(1-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑)-5-羰基]-N-2-吡啶基-3-丙酸乙酯的合成方法，其反应式如下：其包括如下步骤：1)如上所示化合物SM02与化合物CDI在溶剂中搅拌加热反应；2)反应结束后，将反应液冷却至室温或以下，经后处理得到化合物DB02-1m粗品；其中，所述溶剂为四氢呋喃、1,4-二氧己环、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯的其中一种。
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公开(公告)号：CN108658939B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201810776146.3
申请日：2018-07-16
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种[2‑[[(4‑氰基苯基)氨基]‑甲基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基](吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯的合成方法，反应式如下：包括如下步骤：1)化合物SM01与偶联试剂CDI在甲苯溶液中反应；2)步骤1)反应结束后，将所得反应液冷却，加入SM02的甲苯溶液反应；3)反应结束后，加入乙酸后，继续反应至结束。本发明所提供的合成方法，与现有技术相比，其所用溶剂单一，反应中途无需更换溶剂，操作简便，副产物少，收率高，收率93‑96％，且易得到高纯度的产物DB02，其HPLC含量在99％以上。此方法适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108658938B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201810617471.5
申请日：2018-06-15
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 一种甲磺酸达比加群酯工艺杂质的合成方法。本发明涉及一种N‑[(1‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑苯并咪唑)‑5‑羰基]‑N‑2‑吡啶基‑3‑丙酸乙酯的合成方法，其反应式如下：其包括如下步骤：1)如上所示化合物SM02与化合物CDI在溶剂中搅拌加热反应；2)反应结束后，将反应液冷却至室温或以下，经后处理得到化合物DB02‑1m粗品；其中，所述溶剂为四氢呋喃、1,4‑二氧己环、二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲苯的其中一种。
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公开(公告)号：CN217258628U
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN202122815930.0
申请日：2021-11-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种新型高速压片机，包括箱体，所述箱体上端一侧设置有进料斗，所述箱体内活动卡接有料盘，所述料盘上设置有型孔，所述型孔内活动卡接有套筒，所述料盘上下两侧均通过第二气缸组件连接有连接板，所述连接板相互靠近的侧面上活动连接有挤压柱组件。该种新型高速压片机通过在型孔内卡接不同尺寸的套筒，并利用螺栓组件在连接板上连接对应尺寸的挤压柱，实现对压片机的成型产品的尺寸行调节，适应不同的需求，可利用毛刷匀料装置对散落在料盘上的原料进行清理，将散落的料体推入至对应的型孔内。
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公开(公告)号：CN219002733U
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202223219106.X
申请日：2022-12-02
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种自动制粒机，包括内部连通的混料仓与预制仓，所述预制仓内设置有内部中空且上下开孔的支撑台，所述支撑台内设置有电热丝，所述支撑台顶部嵌设有温度传感器和湿度传感器，所述支撑台上侧设置有推料机构，所述支撑台侧面连接有烘干机构，所述混料仓内设置有转轴与搅拌桨组成的搅拌机构，所述搅拌机构侧面连接有电动机，所述混料仓侧面通过出料仓连接有制药仓。本实用新型结构设计科学合理，通过湿度传感器和湿度传感器检测感应到的信息通过传输模块传输至显示器显示，用于显示原料进入机体后调质的时间信息，从而能够准确把握医药原料调制时的环境状态，并且可以对物料内部的水分含量进行调节，从而满足不同的干湿度需求。
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