公开(公告)号：CN103833561B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201410097302.5

申请日：2014-03-17

Applicant: 衡阳师范学院

Inventor： 王德平 ,  邝代治 ,  张复兴

IPC: C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07C211/48 ,  C07C209/10 ,  C07C211/52 ,  C07C211/50 ,  C07D213/74 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07C215/16 ,  C07D295/073 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07C211/58 ,  C07D295/096 ,  C07B43/04 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种烷烃胺的N-芳基化方法，属于化学合成技术领域。该方法以2-吡啶酮肟化合物为添加剂，以CuI作为催化剂，在碱和溶剂的存在下，使烷烃胺与芳香化合物Ar-X反应，使烷烃胺的N芳基化。该方法能很好地促进N-芳基化反应的进行，使烷烃胺类化合物与碘代芳香化合物在水溶液中的氮芳基化反应得以在室温下进行，溴代芳香化合物的氮芳基化反应在65℃进行；同时，该2-吡啶酮肟类化合物可以促使许多含有各种官能团的化合物发生乌尔曼偶联反应，尤其是能在室温下水溶液中高效合成N-甲基苯胺及N’N-二甲基苯胺类化合物，有很宽的底物适用范围，有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN104211661A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310207361.9

申请日：2013-05-29

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 肖志艳 ,  高佳娣 ,  方成 ,  汤雁波 ,  杨颖

IPC: C07D295/112 ,  C07D295/073 ,  C07D317/58 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D213/50 ,  C07D207/335 ,  C07D333/22 ,  C07D213/61 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D295/112 ,  C07D207/335 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明公开了式Ⅰ化合物所示新型查尔酮类化合物及其生理上可接受的盐，含有所述化合物的药物制剂，以及所述化合物的抗肿瘤和抗HIV作用。

公开(公告)号：CN104098479A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410362592.1

申请日：2014-07-28

Applicant: 昆明学院

Inventor： 李维莉 ,  马银海 ,  鞠海东 ,  黄文忠

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C229/14 ,  C07D295/073 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4045 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102250041B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201010185179.4

申请日：2010-05-21

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 刘正平 ,  窦军彦

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/037 ,  C07D295/023 ,  C08G63/81

Abstract: 本发明涉及吡咯烷类离子化合物A+B-，其中：A+如式(I)所示，其中R1为含有1～6个碳原子的烃基，R2具有式(II)结构，式(II)中n为1～6的整数，Y为H、C1～C6烷基或硝基；和＊表示式(II)结构与式(I)氮原子的连接点，以及B-为Cl-、Br-、I-、NO3-、SO4-、PO4-、BF4-、PF6-、[(CF3SO2)2N]-、Ac-、[CH3C6H4SO3]-或[CF3SO3]-。本发明还涉及制备式A+B-吡咯烷类离子化合物的方法，包括使式(III)化合物与式(IV)化合物反应，得到B-为Cl-、Br-或I-的卤化物吡咯烷类离子化合物A+B-，具有其它阴离子的吡咯烷类离子化合物可通过将该卤化物吡咯烷类离子化合物进行离子置换而获得。本发明吡咯烷类离子化合物可作为溶剂、催化剂用于有机合成、高分子合成、高分子加工等领域。

公开(公告)号：CN103553933A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310481384.9

申请日：2013-10-15

Applicant: 中国科学院化学研究所

Inventor： 罗三中 ,  崔凌云 ,  张龙 ,  程津培

IPC: C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C209/68 ,  C07C217/80 ,  C07C213/08 ,  C07D295/073 ,  C07D333/20 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种制备多功能共轭化合物的方法。该方法，包括如下步骤：将式II所示化合物、式III所示醛、催化体系和溶剂混匀进行加成反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；所述催化体系由式IV所示化合物和质子酸组成。该合成方法条件温和，易于操作，底物使用范围广，反应可放大量生产，且可采用重结晶这种易于工业化生产的方法进行纯化。

公开(公告)号：CN103130745A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110383651.X

申请日：2011-11-28

Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

Inventor： 恽榴红 ,  董国兴 ,  张树卓 ,  张城 ,  吴宁 ,  王好山 ,  庞冲 ,  陈瑛 ,  王勃 ,  刘莹 ,  刘晓燕 ,  苏瑞斌 ,  杨日芳 ,  郑建全 ,  李锦

IPC: C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/096 ,  C07D295/033 ,  C07D209/86 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D333/20 ,  C07D295/155 ,  C07D295/13 ,  C07D277/36 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D241/24 ,  C07D209/18 ,  C07D333/24 ,  C07D295/15 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D213/75 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/32 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及通式I所表示的二芳基哌嗪类化合物，其溶剂合物、立体异构体或其可药用盐，含有它们的药用组合物，以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。

公开(公告)号：CN102807536A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201210286068.1

申请日：2012-08-13

Applicant: 江西华龙化工有限公司

Inventor： 李铭东 ,  杨龙 ,  马红 ,  蓝华军 ,  徐泽民

IPC: C07D295/073

Abstract: 本发明公开了一种1-（2,3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐的制备方法，其特征在于以2,3-二氯苯胺为原料，加料温度在90℃—120℃，再在120℃—220℃之间的高温下与双-（2-氯乙基）胺盐酸盐发生环化反应；反应后用后处理溶剂处理反应液，得到粗产品，粗产品以精制处理溶剂精制得到纯度符合要求的产品。所述2,3-二氯苯胺与双-（2-氯乙基）胺盐酸盐的质量比在1:0.8—2.0之间；所述后处理溶剂和精制处理溶剂为质子性溶剂。本发明操作简单、收率高、废液较少、成本低，纯度（HPLC）达99.5%以上，收率在59.5%以上；适合于工业化生产1-（2,3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐。

公开(公告)号：CN101850270B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010173667.3

申请日：2010-05-17

Applicant: 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司

Inventor： 吴豫生 ,  邹大鹏 ,  李敬亚 ,  郭瑞云 ,  崔洪萌 ,  秦李晋 ,  崔秀灵

IPC: B01J31/24 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/03 ,  C07D295/023 ,  C07D295/135 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D213/84 ,  C07D295/205 ,  C07D207/325

Abstract: 本发明所属领域为有机催化合成领域，特别涉及环钯化二茂铁亚胺膦配合物在催化合成胺甲基化芳烃化合物中的应用。本发明方便合成各种具有胺甲基骨架的偶联产物，环钯化二茂铁亚胺膦配合物的稳定性高，且催化用量小，适用于各种卤代芳基化合物为底物的情况；反应条件温和，反应专一性强，产率高达87％，且基本无污染对环境影响小。

公开(公告)号：CN102250040A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110146617.0

申请日：2011-06-01

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  段绍亮 ,  邹志芹 ,  罗婷 ,  邓泽军 ,  马红梅

IPC: C07D295/03 ,  C07D295/073

Abstract: 本发明涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法，其主要步骤是：由3-芳(环)基丙烯醛与4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有机溶剂或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐等离子液体中，于100-180℃反应(经脱羧-氧化还原胺化-脱乙酸芳构化)，制得目标物。本发明具有原料廉价易得、操作简便易行及收率高等优点。

公开(公告)号：CN101899003A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN201010234269.8

申请日：2010-07-23

Applicant: 上海应用技术学院

Inventor： 姚志艺 ,  蒋晟

IPC: C07D215/60 ,  B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07C209/10 ,  C07C211/47 ,  C07C211/52 ,  C07C211/45 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07D295/073 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07C215/16 ,  C07C213/08 ,  C07D231/12 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D235/06 ,  C07D233/58 ,  C07D233/56 ,  C07D209/08 ,  C07D257/04 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开一种喹啉衍生物-N-氧化物配体及其制备方法和应用。其特征在于这种新型配体都包含了杂原子(O或者N等)，能够与铜离子协调形成一个过渡的六元环。这类配体能够促进室温下芳基碘化物、芳基溴化物或芳基氯化物与一级脂肪胺、二级脂肪环胺、脂肪酸或含氮杂环化合物的C-N偶联反应。本发明提供的这种廉价催化体系具有出色的反应选择性和较高的反应收率。