公开(公告)号：CN102558098A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110379279.5

申请日：2011-11-23

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  罗婷 ,  葛晶莹 ,  王庆庆 ,  江淼 ,  薛大泉 ,  马红梅

IPC: C07D295/155 ,  C07C255/41 ,  C07C253/30

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明涉及一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法，其主要步骤是：在碱性条件下，由3-硝基-4-卤素取代的苯甲醛与仲胺及氰乙酸脂或氰乙酰胺为原料，在有机溶剂或氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑盐([bmIm]OH)等离子液体中，50-100℃加热反应，经由缩合脱水及SN2取代反应，合成目标化合物。而该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，而通过本发明方法可以快速有效的制备获得，降低合成成本。

公开(公告)号：CN102120749A

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN201010022495.X

申请日：2010-01-07

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 伍新燕 ,  袁奎 ,  杨位红 ,  宋洪亮 ,  马红梅

IPC: C07H13/12 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C45/67 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种新型含糖手性膦硫脲化合物、制备方法及其应用。本发明以单一构型的(R，R)-或(S，S)-1-氨基-2-(二芳基膦)环己烷为原料，与糖基异硫氰酸酯(Sugar-NCS)反应，生成含糖手性膦硫脲化合物。本发明的含糖手性膦硫脲化合物可用于催化分子内的不对称Baylis-Hillman反应，具有很好的活性和对映选择性(高达99％ee)。本发明含糖手性膦硫脲化合物的化学结构式如图，R、Sugar的取值如权利要求1所定义。

公开(公告)号：CN102516124B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201110357871.5

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  殷昕 ,  刘建文 ,  刘连军 ,  翟民 ,  马红梅 ,  王卫 ,  李义全

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤作用的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的二元羧酸双酯衍生物——二元羧双(异羟肟酸)酯(式I所示化合物)及制备方法。由2摩尔异羟肟酸类RCONHOH(II)与1摩尔二元羧酸HOCOYCOOH(III)于有机溶剂或离子液体中在羰基二咪唑(CDI)作用下反应，制得目标物二元羧双(异羟肟酸)酯(式I所示化合物)。与游离异羟肟酸II相比，所述前药I，细胞渗透性更高，对肿瘤细胞的抑制作用强于II。本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。

公开(公告)号：CN102516124A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110357871.5

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  殷昕 ,  刘建文 ,  刘连军 ,  翟民 ,  马红梅 ,  王卫 ,  李义全

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明涉及具有抗肿瘤作用的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的二元羧酸双酯衍生物——二元羧双(异羟肟酸)酯(式I所示化合物)及制备方法。由2摩尔异羟肟酸类RCONHOH(II)与1摩尔二元羧酸HOCOYCOOH(III)于有机溶剂或离子液体中在羰基二咪唑(CDI)作用下反应，制得目标物二元羧双(异羟肟酸)酯(式I所示化合物)。与游离异羟肟酸II相比，所述前药I，细胞渗透性更高，对肿瘤细胞的抑制作用强于II。本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。

公开(公告)号：CN1923823A

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：CN200610116466.3

申请日：2006-09-25

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 马红梅 ,  徐仲玉

IPC: C07D277/42

Abstract: 本发明公开了一种头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成方法，此方法具有副产物少，收率高的优点。

公开(公告)号：CN102250040A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110146617.0

申请日：2011-06-01

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 虞心红 ,  段绍亮 ,  邹志芹 ,  罗婷 ,  邓泽军 ,  马红梅

IPC: C07D295/03 ,  C07D295/073

Abstract: 本发明涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法，其主要步骤是：由3-芳(环)基丙烯醛与4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有机溶剂或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐等离子液体中，于100-180℃反应(经脱羧-氧化还原胺化-脱乙酸芳构化)，制得目标物。本发明具有原料廉价易得、操作简便易行及收率高等优点。