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公开(公告)号：CN105384651A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510696243.8
申请日：2014-07-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07C227/18 , C07C229/36 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07C227/18 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105237418A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510695054.9
申请日：2014-07-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07C227/18 , C07C229/14 , A61K31/198 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08
Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104098479A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201410362592.1
申请日：2014-07-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07C227/18 , C07C229/36 , C07C229/14 , C07D295/073 , C07D307/52 , C07D209/14 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/5375 , A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61P15/14
Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110183446A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910574631.7
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种莫西沙星的新杂质，并提供了该新杂质的制备方法和作为杂质对照品的用途。本发明以市售大宗简单化学品为起始原料，构建手性双环，进而合成杂质化合物，反应过程不需要手性拆分，且操作简便、反应条件温和、具有良好的应用前景。本发明制备的莫西沙星的杂质纯度高，有效保证了杂质对照品的纯度和分析工作的准确性。
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公开(公告)号：CN105218613B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201510726006.1
申请日：2015-10-23
Applicant: 昆明学院
IPC: C07J17/00
Abstract: 本发明公开了一种用三七叶总皂苷制备人参皂苷Rg3，Rh2的方法，包括将三七总皂苷微波水解和纯化步骤，其中微波水解为在1份三七总皂苷中加入5‑10份无机酸的水溶液，无机酸的浓度为0.2‑4M；在微波反应器中于温度50‑103℃水解5‑60分钟；然后用大孔吸附树脂层析脱酸，洗脱、浓缩得到人参皂苷Rg3、Rh2。本发明在酸水水解的基础上，联合使用微波强化选择性水解，导致完全水解的时间大大缩短；而且还意外发现微波水解三七茎叶总皂苷时，制备得到的Rg3、Rh2比普通酸碱水解得到的收率大大提高，且催化剂酸的用量明显减少。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105384651B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510696243.8
申请日：2014-07-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07C227/18 , C07C229/36 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104098479B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410362592.1
申请日：2014-07-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07C227/18 , C07C229/36 , C07C229/14 , C07D295/073 , C07D307/52 , C07D209/14 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/5375 , A61K31/4045 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P13/08 , A61P15/14
Abstract: 本发明公开了一类含芳环的胺类化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物具有很好的抑制肿瘤发生和转移的活性，尤其是对前列腺癌细胞以及乳腺癌细胞有明显抑制作用，是优良的抗肿瘤先导化合物，可以进一步开发成抗肿瘤药物，用于肿瘤转移灶、晚期肿瘤、非实体肿瘤等癌症，在肿瘤治疗领域具有潜在、广阔的应用前景。本发明所述化合物采用卤代部分和伯胺部分在DMSO类溶剂里进行胺的烃化反应制备得到，方法简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111848581A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010834498.7
申请日：2020-08-19
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D401/14 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种3-氰基-4-苯胺基-6-氨基喹啉衍生物的制备方法，发明人精心选择硝酸锌为特定的催化剂，并结合特定的溶剂与反应温度，制备过程中副产物少，产物中基本没有喹啉环中-CN水解及侧链酰胺水解的产物，目标产物收率高。本发明反应过程温和，安全性高，且没有使用特定的设备，适合工业化生产。本发明制备方法简单，原料价廉易得，反应条件温和，不需要大型设备，终产物收率高，纯度高，适合工业化推广。
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公开(公告)号：CN114315698A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111631973.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明提供一种新的Avacopan手性杂质（Avacopan类似物）。本发明以式III化合物为起始原料，先进行手性还原制得式I化合物，再式I化合物与式II化合物偶联制本发明Avacopan类似物，整个合成方法路线设计新颖，避免了手性拆分，反应速度快，收率高，副产物少，适合工业化生产。本发明还提供了Avacopan类似物作为Avacopan的杂质对照品的用途，一方面可以有效降低Avacopan中相应杂质的含量，另一方面可以降低相应杂质的毒副作用，具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN110183446B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201910574631.7
申请日：2019-06-28
Applicant: 昆明学院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种莫西沙星的新杂质，并提供了该新杂质的制备方法和作为杂质对照品的用途。本发明以市售大宗简单化学品为起始原料，构建手性双环，进而合成杂质化合物，反应过程不需要手性拆分，且操作简便、反应条件温和、具有良好的应用前景。本发明制备的莫西沙星的杂质纯度高，有效保证了杂质对照品的纯度和分析工作的准确性。
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