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公开(公告)号:CN102234316A
公开(公告)日:2011-11-09
申请号:CN201010170007.X
申请日:2010-05-07
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明公开了一组与酸感受离子通道1a(ASIC1a)亚基具有特异性结合能力及生物学活性的多肽类分子的序列。使用细胞电生理技术证明,其中一个多肽P13能明显增加胞外pH值下降诱发的ASIC1a同聚体电流。本发明还涉及编码这些多肽的基因序列以及含有多肽的融合蛋白。本发明还涉及这些多肽在制备酸感受离子通道1a靶向治疗药物中的用途以及多肽P13作为酸感受离子通道1a激动剂的用途。这些多肽在探索ASIC1a离子通道的生物学功能、研究ASIC1a相关疾病的病理机制及其治疗方面具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN103130745B
公开(公告)日:2017-03-15
申请号:CN201110383651.X
申请日:2011-11-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D295/073 , C07D295/135 , C07D295/096 , C07D295/033 , C07D209/86 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D333/20 , C07D295/155 , C07D295/13 , C07D277/36 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/185 , C07D241/24 , C07D209/18 , C07D333/24 , C07D295/15 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/00 , A61P25/32 , A61P13/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及通式I所表示的二芳基哌嗪类化合物,其溶剂合物、立体异构体或其可药用盐,含有它们的药用组合物,以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。(56)对比文件CN 1871225 A,2006.11.29,全文.CN 1997641 A,2007.07.11,权利要求1.US 2006/0084660 A1,2006.04.20,表格.**.**《.STN-REGISTRY数据库》.2004,
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公开(公告)号:CN103130793A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201210499480.1
申请日:2012-11-29
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/32 , A61P29/02 , A61P39/02
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及3-(1-芳基哌啶-4-基)-2-芳基噻唑啉-4-酮类化合物、其可药用盐、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐具有明显的N型钙离子通道阻断活性并具有良好的药代动力学性质,能够有效地防治或缓解疼痛,具有作为新的预防和/或治疗与治疗疼痛、中风与脑缺血、酒精成瘾与中毒、急性和慢性肾衰竭、或肾机能不全的药物的潜力。
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公开(公告)号:CN103130745A
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201110383651.X
申请日:2011-11-28
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D295/073 , C07D295/135 , C07D295/096 , C07D295/033 , C07D209/86 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D333/20 , C07D295/155 , C07D295/13 , C07D277/36 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D295/185 , C07D241/24 , C07D209/18 , C07D333/24 , C07D295/15 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D213/75 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/00 , A61P25/32 , A61P13/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及通式I所表示的二芳基哌嗪类化合物,其溶剂合物、立体异构体或其可药用盐,含有它们的药用组合物,以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。
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公开(公告)号:CN103130793B
公开(公告)日:2016-09-21
申请号:CN201210499480.1
申请日:2012-11-29
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/32 , A61P29/02 , A61P39/02
Abstract: 本发明属于医药化工领域,涉及3‑(1‑芳基哌啶‑4‑基)‑2‑芳基噻唑啉‑4‑酮类化合物、其可药用盐、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I所示的化合物或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐具有明显的N型钙离子通道阻断活性并具有良好的药代动力学性质,能够有效地防治或缓解疼痛,具有作为新的预防和/或治疗与治疗疼痛、中风与脑缺血、酒精成瘾与中毒、急性和慢性肾衰竭、或肾机能不全的药物的潜力。
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公开(公告)号:CN102234316B
公开(公告)日:2014-01-29
申请号:CN201010170007.X
申请日:2010-05-07
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
Abstract: 本发明公开了一组与酸感受离子通道1a(ASIC1a)亚基具有特异性结合能力及生物学活性的多肽类分子的序列。使用细胞电生理技术证明,其中一个多肽P13能明显增加胞外pH值下降诱发的ASIC1a同聚体电流。本发明还涉及编码这些多肽的基因序列以及含有多肽的融合蛋白。本发明还涉及这些多肽在制备酸感受离子通道1a靶向治疗药物中的用途以及多肽P13作为酸感受离子通道1a激动剂的用途。这些多肽在探索ASIC1a离子通道的生物学功能、研究ASIC1a相关疾病的病理机制及其治疗方面具有潜在的应用价值。
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