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公开(公告)号：CN111138674B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201911372201.3
申请日：2019-12-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种金属有机框架聚合物包覆硅胶材料、其制备方法和应用。本发明以硅胶微球为基质，通过化学键合的方法将3‑氨基丙基三乙氧基硅烷键合到硅胶微球表面，再通过自组装的方式将手性的金属有机框架聚合物包覆在硅胶表面，从而形成金属有机框架聚合物包覆硅胶材料，以该材料作为手性色谱固定相，结合了MOFs高选择性、大比表面积等优势以及硅胶微球高机械强度、粒径均一可控等优点，从而能够获得良好的色谱柱装填重复性以及优异的色谱分离能力，可以应用于色谱分离领域。
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公开(公告)号：CN113149824A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110274235.X
申请日：2021-03-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C51/083 , C07C65/34 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法，以氟苯和邻苯二甲酸酐为原料，通过微通道反应器合成目标产物2‑(4‑氟‑苯甲酰基)‑苯甲酸，在反应的过程中采用碳酸盐类化合物替换现有技术中的三氯化铝作为催化剂，避免了工业化生产前对催化剂的处理，同时反应的过程中不会产生大量含铝废水，绿色环保，反应条件温和，反应时间短，产物收率高、达到92％以上，纯度高，达到99％以上，产物后处理简单，降低了成本，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113512569B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110272153.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
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公开(公告)号：CN112143692B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011038202.7
申请日：2020-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种洛伐他丁酯水解酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑28a质粒为载体，表达洛伐他丁酯水解酶基因；所述洛伐他丁酯水解酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了异源表达，其底物转化率>99％，催化效率可达2.5g/L/h；可以替代现有的化学法进行莫那克林J的高效清洁生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112516095B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011461113.3
申请日：2020-12-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片及其制备方法，该片剂或其片芯，包括活性组分依折麦布、粘合剂PVP K30、填充剂微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素钠和润滑剂硬脂酸镁，在其在其制备过程中先将活性组分依折麦布与粘合剂溶解于有机溶剂中，待混合均匀后进行喷雾干燥制成固体分散体颗粒，再与填充剂、崩解剂剂和润滑剂混合，进行压片。采用本发明的方法制备的片剂，解决了依折麦布片溶出度偏慢和流动性较差的问题，生物利用度高，不需要微粉化处理，制备工艺简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112592294B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011526203.6
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，合成路线如下：在氮气保护下，向反应瓶中加入化合物II和溶剂，搅拌溶解，然后加入二异丁基氢化铝，所述化合物II与二异丁基氢化铝(DIBAH)的投料摩尔比为1：1～2，控制温度，搅拌反应，TLC监控反应；反应结束后，加入KHSO4/水溶液淬灭反应；将所得溶液与1N HCl溶液合并，搅拌5分钟，分离有机相；水相用EtOAc萃取，并将有机相合并，无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到化合物I。本发明选用二异丁基氢化铝来替代遇水易发生爆炸性分解的四氢铝锂。该反应操作简单，收率较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111548328B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010418502.1
申请日：2020-05-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯的方法，在微通道反应器中以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖次氯酸钠氧化合成2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率95％以上，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112624951B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202011594851.5
申请日：2020-12-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/09
Abstract: 本发明涉及一种氨磺必利的制备方法，它包括以下步骤：在有机碱作为催化剂的条件下，4‑氨基‑2‑甲氧基‑5‑乙基磺酰基苯甲酸甲酯、N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷和溶剂在50～100℃的条件下进行缩合反应，待反应结束后，浓缩反应液以除去溶剂，过滤，干燥，即得氨磺必利；其中，有机碱为甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、异丙醇钠、异丙醇钾、叔丁醇钾或叔丁醇钠，具体合成路线如下。采用本发明的制备方法，在反应过程中不使用对环境有害的催化剂，后处理简单，溶剂为常用可回收溶剂，收率达到90％以上，其纯度可达到99.7％，单杂均小于0.1％，达到药用制剂要求，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112142704B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011159374.X
申请日：2020-10-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/935
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种贝美前列素药物中间体的制备方法，本方法以化合物I为原料，在碱的作用下，与化合物II发生反应，得到贝美前列素药物中间体：(3aR,4R,5R,6aS)‑5‑(苯甲酰氧基)六氢‑4‑[(1E)‑3‑氧代‑5‑苯基‑1‑戊烯基]‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮。本制备方法原料获取容易，立体选择性更高，收率及纯度均较高，更易于贝美前列素药物中间体的工业化生产。
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