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公开(公告)号：CN1456560A
公开(公告)日：2003-11-19
申请号：CN03128873.1
申请日：2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61P25/28 , A61P43/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及1－芳基β－咔啉化合物及其硫代类似物，其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构，经药效学实验证实，本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度，毒理学和突变试验结果，显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。
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公开(公告)号：CN1456556A
公开(公告)日：2003-11-19
申请号：CN03129068.X
申请日：2003-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/46 , C07D307/52 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61K31/34 , A61K31/4355 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及一类新型天然双(5－甲酰基糠基)醚衍生物，制备方法和在药学上的应用。本发明双(5－甲酰基糠基)醚由上式反应获得。本发明天然双(5－甲酰基糠基)醚衍生物通过体外抗乙型肝炎病毒药效学研究，结果表明抑制HepG2 2.2.1.5细胞HBsAg的活性明显超过阳性对照品拉米呋啶，体外细胞毒性试验表明毒副作用小，本发明化合物可制备治疗病毒性疾病尤其是病毒性乙型肝炎的新药。
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公开(公告)号：CN1706841B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200510026231.0
申请日：2005-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D409/14 , A61K31/445 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/04 , C07D211/60 , C07D333/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及新型1-(4，4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐，制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理，将亲脂性的4，4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合，得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试，显示了较好的GABA转运体抑制活性，可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物，例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
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公开(公告)号：CN101033226B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710039248.9
申请日：2007-04-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D407/14 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的1-呋喃甲基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物，具体涉及一种3位有吡咯亚甲基取代的1-(5-取代呋喃甲基)吲哚啉-2-酮类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过初步药效学研究，体外抗肿瘤活性测试结果显示，所述化合物与阳性对照抗肿瘤药物舒尼替尼比较显示，具有良好的抗肿瘤活性，可研制开发为新型抗肿瘤药物。其中R1＝氢或卤素或甲基；R2＝-CHO或
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公开(公告)号：CN101157688A
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200710162556.0
申请日：2007-10-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , A01N43/78 , A01N43/38 , A01P3/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)的6－苄氧基吲哚－2－甲酸糠醇酯衍生物，制备方法和应用。具体涉及一种呋喃环5位有碳碳单(双)键或碳氮单(双)键取代的6－苄氧基吲哚－2－甲酸糠醇酯类化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过药效学稻瘟酶菌活性测试研究，结果显示这类化合物具有较好的抗稻瘟酶菌活性。可以进一步研制新型抗真菌药物。其中，R＝－CHO，－CH2－OH，－CH2－NHR1，－CH＝NR2，－CH＝Ar；X＝NH；R1＝1，2－亚甲二氧基苯－5－乙基；吲哚－3－乙基；乙氧羰甲基R2＝羟基；Ar＝5－罗单宁基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101033226A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200710039248.9
申请日：2007-04-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D407/14 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的1－呋喃甲基－3－取代吲哚啉－2－酮衍生物，具体涉及一种3位有吡咯亚甲基取代的1－(5－取代呋喃甲基)吲哚啉－2－酮类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过初步药效学研究，体外抗肿瘤活性测试结果显示，所述化合物与阳性对照抗肿瘤药物舒尼替尼比较显示，具有良好的抗肿瘤活性，可研制开发为新型抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN1970556A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200610119183.4
申请日：2006-12-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/06 , C07D405/14 , A61K31/404 , A61P31/12
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式(I)的新型吲哚啉－2－酮类化合物，具体涉及一种3位有芳香亚甲基、碳氮双键或碳氧双键取代的1－(5－取代糠基)吲哚啉－2－酮类化合物及其类似物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的新型吲哚啉－2－酮类化合物经稻瘟霉菌活性测试实验，结果显示所述化合物具有较好的抗稻瘟霉菌活性，可进一步开发制备抗真菌药物。其中：R1＝CHR4，NR5，O；R2＝氢，卤素，烃基；R3＝O，吲哚啉环，五元杂环；R4＝芳香基，烯烃基，取代苯基；R5＝－NHC(S)NH2。
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公开(公告)号：CN1312132C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510026469.3
申请日：2005-06-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/16 , A61K31/472 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/04 , A61P25/20
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N-烃基侧链/N-酰基侧链取代1-苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和GAT-1抑制活性的应用。本发明改造了天然1-苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N-烃基侧链/N-酰基侧链取代的1-苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT-1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)-3-哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。
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公开(公告)号：CN1253453C
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN03128873.1
申请日：2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D221/00 , C07D209/00
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及1-芳基β-咔啉化合物及其硫代类似物，其制备方法和在药学上的应用。本发明具有式I或II的结构，经药效学实验证实，本化合物改善记忆障碍作用与他克林相似或略高强度，毒理学和突变试验结果，显示毒性小且无致突变作用。可制备治疗老年性记忆力减退、老年性痴呆(Alzheimer病)等老年性记忆功能障碍症药物。
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公开(公告)号：CN1253451C
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN03128872.3
申请日：2003-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D409/04 , C07D407/04 , A61K31/404 , A61K31/42 , A61P25/28 , A61P39/06 , A23L1/30 , C07D209/20 , C07D263/34
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(Ⅰ)的结构，经药效学β-胡萝卜素-亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性、自由基清除活性和抑制单胺氧化酶活性作用，可进一步研制开发为新型抗氧化剂，用作药物、食品以及化妆品添加剂等。
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