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公开(公告)号:CN106278994B
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201510272578.7
申请日:2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明,该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号:CN106278994A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510272578.7
申请日:2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D209/54
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明,该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号:CN106187999A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201510221044.1
申请日:2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , C07D211/22 , A61K31/444 , A61K31/4409 , A61P25/28 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及一种由通式I所示的取代哌啶类化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐或其溶剂化物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明通过生物活性测试实验结果证明,所述化合物与乙酰胆碱结合蛋白有较高的结合活性,本发明的取代哌啶类化合物可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的配体小分子用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病或痴呆症或抑郁症的药物。
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公开(公告)号:CN1850804B
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN200610025390.3
申请日:2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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公开(公告)号:CN101786986A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010117129.2
申请日:2010-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实,本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强,药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床,可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。
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公开(公告)号:CN1850804A
公开(公告)日:2006-10-25
申请号:CN200610025390.3
申请日:2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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公开(公告)号:CN114276349B
公开(公告)日:2024-04-09
申请号:CN202111514246.7
申请日:2021-12-13
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D475/00 , C07D519/00 , A61K31/525 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P1/16 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于化学医药领域,涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构,具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor,A2AR)抑制活性,可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115521233A
公开(公告)日:2022-12-27
申请号:CN202110675290.X
申请日:2021-06-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C317/44 , C07D307/18 , C07D207/36 , C07C311/16 , A61P35/00 , C07C303/40 , C07C315/04 , C07D317/16 , C07D317/28
Abstract: 本发明提供一种RORγ激动剂及其在制备治疗肿瘤疾病药物以及促进Type17细胞分化中的应用。本发明第一方面提供一种RORγ激动剂,所述RORγ激动剂具有式(I)所示的结构。本发明提供的RORγt激动剂能够促进Type17细胞分化,并通过提高Type17效应因子的产生增强Type17细胞的效应功能,有效控制肿瘤的生长。
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公开(公告)号:CN102617471A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201110033828.3
申请日:2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域,涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途,本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式(I)的结构。实验显示,本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性,可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外,本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。(I)
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