取代哌啶类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN106187999A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510221044.1

    申请日:2015-05-04

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及一种由通式I所示的取代哌啶类化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐或其溶剂化物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明通过生物活性测试实验结果证明,所述化合物与乙酰胆碱结合蛋白有较高的结合活性,本发明的取代哌啶类化合物可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的配体小分子用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病或痴呆症或抑郁症的药物。

    光学纯美普他酚或其盐类及其制备方法

    公开(公告)号:CN1850804B

    公开(公告)日:2011-02-16

    申请号:CN200610025390.3

    申请日:2006-03-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。

    (+)-美普他酚前药或其盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN101786986A

    公开(公告)日:2010-07-28

    申请号:CN201010117129.2

    申请日:2010-03-03

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实,本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强,药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床,可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。

    光学纯美普他酚或其盐类及其制备方法

    公开(公告)号:CN1850804A

    公开(公告)日:2006-10-25

    申请号:CN200610025390.3

    申请日:2006-03-31

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。

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