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公开(公告)号：CN114702452A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210356405.3
申请日：2022-03-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/30 , C07D251/04 , G01N30/90 , G01N30/94
Abstract: 本发明公开了一种氯硝西泮的制备方法、其中间体和应用。本发明提供了一种氯硝西泮的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在路易斯酸存在下，化合物A发生如下所示的解聚反应制备得到化合物1。本发明的化合物A可以高产率和高纯度的制备得到氯硝西泮，且作为对照品用于氯硝西泮原料药质量控制。
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公开(公告)号：CN114317620A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202011052887.0
申请日：2020-09-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C12N9/04 , C12N1/21 , C07D301/28 , C07D303/08 , C12R1/19
Abstract: 本发明提供了一种(R)‑2‑(2‑氯苯基)环氧乙烷的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，使底物化合物IV发生还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；和(b)对所述式Ⅴ化合物进行关环反应，从而制得式Ⅵ化合物。
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公开(公告)号：CN108473523B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201680078413.9
申请日：2016-01-11
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H15/252 , C07H1/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸表柔比星的制备方法及其中间体。该方法包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物4与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应，制得化合物4’。本发明的制备方法，路线短，收率高，反应原料容易获得，无需使用其他昂贵的试剂，成本低，反应条件温和，操作简单，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107522698B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201610446335.5
申请日：2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN113651745A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111057766.X
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113336654A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010098768.2
申请日：2020-02-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一种如式III所示的N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺的制备方法，其包括以下步骤：DMSO中，如式II所示的(S)‑N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺与叔丁醇钾进行消旋反应，即可。本发明在温和的条件下，将手性N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺进行高效的消旋化，同时不产生明显杂质，所得的消旋化产物可进一步拆分得到所需的(R)构型托莫西汀，从而提高托莫西汀的拆分效率。
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公开(公告)号：CN107793356B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN108976140B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201710409074.4
申请日：2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑6‑乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤：溶剂中，在催化剂与氢源的作用下，将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可；所述的催化氢化反应在的存在下进行，或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2，有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作，降低了成本且绿色环保，并且操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112920116A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201911271872.0
申请日：2019-12-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明公开了一种罂粟碱的制备方法。本发明提供了一种罂粟碱的制备方法，其包括以下步骤：步骤(1)在溶剂中，在环合剂存在下，将如式I所示的化合物进行如下所示的环合反应，得如式II所示的化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在脱氢催化剂存在下，将如式II所示的化合物进行如下所述的脱氢反应，得罂粟碱即可；所述的步骤(1)制备得到的如式II所示的化合物不经纯化直接用于步骤(2)。该方法工艺简单、易操作、成本低、适合工业化生产，且产物产率高、纯度高。
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公开(公告)号：CN112194669A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202010185130.2
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
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