合成GLYT-1抑制剂的方法
    14.
    发明授权

    公开(公告)号:CN101622000B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN200880006900.X

    申请日:2008-02-25

    CPC classification number: C07D213/74 C07D295/18

    Abstract: 制备式(I)化合物及其可药用的酸加成盐的方法,其中Het是含有1、2或3个氮原子的6-元杂芳基;R1是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、NR4R5或被卤素取代的(C1-C6)-烷基;R2是羟基、卤素、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、被卤素取代的(C1-C6)-烷基、被羟基取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)o-(C1-C6)-烷氧基、被卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR4R5、C(O)R6或SO2R7;R3是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或被卤素取代的(C1-C6)-烷基;R4和R5彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基;R6是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基或NR4R5;R7是(C1-C6)-烷基、任选被卤素取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)o-(C3-C6)-环烷基、(CH2)o-(C3-C6)-烷氧基或NR4R5;n是1、2或3;o是0、1或2,其特征在于其包括以下步骤:a)将式21的化合物与式8的化合物反应,得到式(11)的化合物,和b)将式(11)的化合物在存在偶联试剂或相应的酰基卤的情况下与式(15)的化合物偶联,得到式I的化合物。

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