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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112516095B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011461113.3
申请日：2020-12-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片及其制备方法，该片剂或其片芯，包括活性组分依折麦布、粘合剂PVP K30、填充剂微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素钠和润滑剂硬脂酸镁，在其在其制备过程中先将活性组分依折麦布与粘合剂溶解于有机溶剂中，待混合均匀后进行喷雾干燥制成固体分散体颗粒，再与填充剂、崩解剂剂和润滑剂混合，进行压片。采用本发明的方法制备的片剂，解决了依折麦布片溶出度偏慢和流动性较差的问题，生物利用度高，不需要微粉化处理，制备工艺简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112592294B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011526203.6
申请日：2020-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/18
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种沙库巴曲药物中间体的合成方法，合成路线如下：在氮气保护下，向反应瓶中加入化合物II和溶剂，搅拌溶解，然后加入二异丁基氢化铝，所述化合物II与二异丁基氢化铝(DIBAH)的投料摩尔比为1：1～2，控制温度，搅拌反应，TLC监控反应；反应结束后，加入KHSO4/水溶液淬灭反应；将所得溶液与1N HCl溶液合并，搅拌5分钟，分离有机相；水相用EtOAc萃取，并将有机相合并，无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到化合物I。本发明选用二异丁基氢化铝来替代遇水易发生爆炸性分解的四氢铝锂。该反应操作简单，收率较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112645952B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011549680.4
申请日：2020-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D473/34 , C12P17/18
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的合成方法，其合成路线如下：具体为，化合物Ⅳ中加入X来成盐，所述X为盐酸、硫酸、磷酸或柠檬酸；然后以化合物Ⅲ为底物，在pH 6.0的PB缓冲溶液中，在辅酶和辅酶循环酶的存在下，以羰基还原酶为催化剂，不对称还原Ⅲ，获得化合物Ⅱ；然后加入碱获得化合物Ⅰ；其中，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明进行底物成盐增加溶解性后进行反应，48h反应完全，催化率≥1，ee值＞99％，实现了(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的绿色经济合成。
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公开(公告)号：CN112220748B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011159423.X
申请日：2020-10-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/08 , A61K31/4545 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P37/08 , A61P11/02 , A61P17/00
Abstract: 本发明属于制药领域，特别是涉及口服液制剂领域，更为具体的说是涉及地氯雷他定口服液制剂及其制备方法，所述地氯雷他定口服制剂为水剂，由地氯雷他定活性组分、稳定剂、药学上可接受的辅料及溶剂水组成。本发明公开的地氯雷他定口服溶液剂及其制备方法，制备工艺简单，患者依从性良好。通过影响因素试验和加速试验可知，采用本专利处方工艺可制得质量稳定的产品。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112430197B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202011370858.9
申请日：2020-11-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C255/21 , C07C253/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯的合成方法，以金属锂和二异丙胺为原料，在苯乙烯的作用下引发反应，制备中间产物LDA，解决了现有技术中反应温度过低的难题，不需要进行进一步处理，直接与原料乙酸叔丁酯混合，在微通道反应器中制备中间体α‑锂代乙酸叔丁酯，再将该中间体与4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯在微通道反应器中制备目标产物3‑氧代‑5‑羟基‑6‑氰基己酸叔丁酯，大幅缩短了反应时间，污染小、污染物排放少，成本低、后处理简单，收率达到99％，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112410276B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202011364791.8
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶重组菌株及构建方法和应用，所述重组菌株以pET‑30a质粒为载体，表达2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因；所述2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙酮还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明在大肠杆菌中实现了重组表达，手性选择ee值可达100％，可以替代现有的化学法进行(S)‑2‑氯‑1‑(3,4‑二氟苯基)乙醇的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112359028B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011360187.8
申请日：2020-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种托莫西汀中间体的生物合成方法及羰基还原酶，该羰基还原酶产酶菌株为Escherichia coli TM1908，菌种保藏编号CCTCC NO：M2019714。进行托莫西汀中间体生物合成，在辅酶、辅酶循环酶、助溶剂、缓冲液的存在下，经该羰基还原酶催化转化为托莫西汀中间体化合物I。本发明的合成方法解决了现有技术中化学催化低手性产品的问题，降低了生产成本、减少了污染。同时，本发明为托莫西汀重要手性中间体的制备提供了新的催化底物。
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公开(公告)号：CN113583927A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110772022.X
申请日：2021-07-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及药物合成及酶工程技术领域，尤其是一种重组枯草芽孢杆菌及制备的转氨酶和应用，其中，将如SEQ ID NO：1所示的生物酶基因连接到pHT43质粒的BamHI和ZraI位点，然后转化到Bacillus subtilisATCC6633中进行表达，即得重组枯草芽孢杆菌。采用该重组枯草芽孢杆菌制得的转氨酶用于合成西他列汀，由化合物II作为起始原料，在缓冲液、助溶剂、辅酶PLP、氨基供体的存在下，经转氨酶催化转化为西他列汀，其反应路线为，
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公开(公告)号：CN214422651U
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202022810629.6
申请日：2020-11-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种用于生产（R）‑4‑氰基‑3‑羟基丁酸乙酯的设备，它包括反应釜一、膜反应器一、分离装置、反应釜二和膜反应器二，其中，反应釜一下部设有的出料口一通过管路与膜反应器一的进液口一相连，膜反应器一的出酶口一通过三通阀一分别与反应釜一的活性酶入口一和分离装置的失活酶入口相连，出酶口一与三通阀一中间的管路上设有用于测定酶活性的测酶装置一；膜反应器一的出液口通过管路与反应釜二的加料口二相连，膜反应器二的出酶口二与三通阀二中间的管路上设有用于测定酶活性的测酶装置二。采用本实用新型的设备，可以及时移除失活酶及副产品，提高了反应效率，持液量小，填充量小，自动化程度高。
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