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公开(公告)号:CN1922139B
公开(公告)日:2010-12-29
申请号:CN200580005175.0
申请日:2005-02-17
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4245 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P13/08 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P29/00
CPC classification number: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供具有优良的DPP-IV抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(通式(1))。即,通式(1)表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(具体例:(2S,4S)-1-[[(4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟吡咯烷-2-腈)。[化1]
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公开(公告)号:CN101395131A
公开(公告)日:2009-03-25
申请号:CN200780007796.1
申请日:2007-02-02
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16
Abstract: 本发明提供用于安全且高效地制备氨基乙酰基吡咯烷甲腈衍生物的制备中间体。本发明提供下式1所示的磺酰氧基乙酰基吡咯烷衍生物(式中,R1表示可以被取代的C1-C6的烷基、可以被取代的C3-C6的环烷基、可以被取代的芳基甲基、可以被取代的芳族烃基、可以被取代的芳族杂环或可以被取代的脂肪族杂环;R2表示CONH2或CN;X表示CH2、CHF或CF2)。
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公开(公告)号:CN1922139A
公开(公告)日:2007-02-28
申请号:CN200580005175.0
申请日:2005-02-17
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4245 , A61K31/4025 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P13/08 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC classification number: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供具有优良的DPP-IV抑制活性的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(通式(1))。即,通式(1)表示的新型双环酰胺衍生物、或其可药用盐(具体例:(2S,4S)-1-[[(4-氨基甲酰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟吡咯烷-2-腈)。
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公开(公告)号:CN1058716C
公开(公告)日:2000-11-22
申请号:CN96194556.7
申请日:1996-06-05
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D487/22
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及用化学式(1)表示的化合物,及其盐,以及其制造方法。上述氟乙基喜树碱衍生物是具有强抗肿瘤活性、低毒性、可溶于水的有用化合物。
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公开(公告)号:CN1031941C
公开(公告)日:1996-06-05
申请号:CN91108649.8
申请日:1991-08-14
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D491/22 , C07D491/147 , A61K31/435
CPC classification number: C07D491/14
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的新型的氟代乙基喜树碱衍生物的制备方法,它包括使氨基酮化合物(V)与吡喃中氮茚化合物(II1)按以下反应式进行缩合。由此制得的化合物(I)是具有抗肿瘤活性的低毒性的喜树碱衍生物。式中R1-R4的定义见说明书。
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公开(公告)号:CN101668743B
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN200780051754.8
申请日:2007-12-21
IPC: C07D213/80 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/50
CPC classification number: C07C317/44 , C07C2601/08 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D231/40 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D241/28 , C07D241/44 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中,带*的碳原子的立体构型为R构型,R1和R2可以相同或不同,表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、C1~C6的烷基硫烷基、C1~C6的烷基亚硫酰基或C1~C6的烷基磺酰基,A表示任选具有取代基的杂芳基)。
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公开(公告)号:CN101687800A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200880014874.5
申请日:2008-03-06
IPC: C07D213/75 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4965 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07D231/38 , C07D241/20 , C07D263/14 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/56 , C07D285/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D498/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D277/46 , C07C317/44 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D213/75 , C07D231/40 , C07D241/20 , C07D261/14 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中,带*的碳原子的立体构型为R构型,R 1 表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C 1 ~C 6 的烷基或C 1 ~C 6 的烷氧基;R 2 表示C 3 ~C 6 的环烷基硫烷基、C 3 ~C 6 的环烷基亚硫酰基或C 3 ~C 6 的环烷基磺酰基,A表示任选具有取代基的杂芳基。)
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公开(公告)号:CN101684089A
公开(公告)日:2010-03-31
申请号:CN200910175524.3
申请日:2005-02-01
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D207/16 , A61K31/40 , A61P43/00 , A61P3/10
CPC classification number: C07D405/12 , C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 本发明的目的为提供一种具有优异的DPP-IV抑制活性的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐。即通式(1)所表示的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐(具体例:(2S,4S)-1-[[N-(4-乙氧基羰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟代吡咯烷-2-腈)。
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公开(公告)号:CN101668743A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200780051754.8
申请日:2007-12-21
IPC: C07D213/80 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/50
CPC classification number: C07C317/44 , C07C2601/08 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D231/40 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D241/28 , C07D241/44 , C07D261/14 , C07D263/48 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D285/08 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中,带*的碳原子的立体构型为R构型,R 1 和R 2 可以相同或不同,表示氢原子、卤原子、氨基、羟基、羟氨基、硝基、氰基、氨磺酰基、C 1 ~C 6 的烷基、C 1 ~C 6 的烷氧基、C 1 ~C 6 的烷基硫烷基、C 1 ~C 6 的烷基亚硫酰基或C 1 ~C 6 的烷基磺酰基,A表示任选具有取代基的杂芳基。)
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公开(公告)号:CN1918119A
公开(公告)日:2007-02-21
申请号:CN200580004191.8
申请日:2005-02-01
Applicant: 杏林制药株式会社
IPC: C07D207/16 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D405/12 , C07D207/16 , Y02P20/55
Abstract: 本发明的目的为提供一种具有优异的DPP-IV抑制活性的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐。即通式(1)所表示的新型双环酯类衍生物、或其可药用的盐(具体例:(2S,4S)-1-[[N-(4-乙氧基羰基双环[2.2.2]辛-1-基)氨基]乙酰基]-4-氟代吡咯烷-2-腈)。
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