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公开(公告)号：CN111807968B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202010628038.9
申请日：2020-07-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C209/62 , C07C211/25 , C07C29/40 , C07C35/17 , C07C17/358 , C07C22/00 , C07D487/18
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为化合物2‑(1‑环己烯基)乙胺(I)的合成方法。本发明以环己酮(II)与格氏试剂在有机溶剂中进行格氏反应转化成1‑乙烯基环己醇(III)，再在有机碱存在下与氯代试剂于有机溶剂中进行氯代/重排一锅反应制备(2‑氯乙亚甲基)环己烷(IV)，进而与乌洛托品在有机溶剂中进行季铵化成N‑环己亚基乙基乌洛托品盐酸盐(V)，最后在溶剂中于无机矿酸存在下进行水解重排即得2‑(1‑环己烯基)乙胺(I)。化合物(I)作为合成镇咳药氢溴酸右美沙芬的中间体，具有重要工业应用价值。本发明方法原料价廉、易得，反应条件温和，操作简便，收率和产品纯度高，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112206695B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202010975520.X
申请日：2020-09-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 一种多层次结构微通道混合器，包括一块基板和一块封板，基板上设有左右对称布置于流体对撞混合腔的两侧的两个进样储液室、两个入口通道、两组流体分布通道网、两组工艺流体通道、一个流体对撞混合腔、一个流体强化混合通道和一个出口缓冲室。将两种待混合的流体分别输送至两个进样储液室，两种流体各自经进样储液室进入入口通道，经多级流体分布通道分布后进入工艺流体通道，流出工艺流体通道后形成两股相向撞击流，混合后在流体对撞混合腔内的折流挡板或内构件的作用下产生涡流或二次流，最终混合后的流体混合物经出口缓冲室流出混合器。本发明的多层次结构微通道混合器具有操作条件范围宽、混合效果好、传质系数高、压降小和能耗低的优点。
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公开(公告)号：CN113249417A
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN202110425390.7
申请日：2021-04-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，具体为一种手性顺式‑β‑芳基‑β‑羟基‑α‑氨基酯类化合物的制备方法。本发明采用羰基还原酶催化不对称还原β‑芳基‑β‑氧代‑α‑氨基丙酸酯类化合物（II）生成化合物（I），具体步骤包括：制备含羰基还原酶基因的工程菌和含葡萄糖脱氢酶基因的工程菌；制备两种工程菌的静息细胞悬浊液；制备含羰基还原酶的细胞上清液和含葡萄糖脱氢酶基因的细胞上清液；将上述两种细胞上清液混合，然后再与化合物（II）、溶剂、氢供体和辅因子混合，进行不对称还原反应，制得化合物（I）。本发明方法环境友好、操作简便、易于工业放大，并且底物普适性广，产物收率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN113200996A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110379650.1
申请日：2021-04-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于制药工程技术领域，具体为一种戊酸酯的连续流合成方法。本发明采用由微混合器和微通道反应器依次连通组成的微反应系统，将催化剂填充于微通道反应器内，再将含乙烯基硫醚的底物液与氢气同时输送到包括依次连通的微混合器内，进行连续催化氢化反应，即得目标产物戊酸酯。与现有技术相比，本发明方法的反应时间仅几分钟，产物戊酸酯的收率大于99%，工艺过程连续，自动化程度高，时空产率高，且操作简便，无需反应液与催化剂的分离步骤，成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112159403A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011064252.2
申请日：2020-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种2‑((4R,6S)‑6‑((苯并[d]噻唑‑2‑基硫代)‑甲基)‑2,2‑双取代‑1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸酯(I)的制备方法，式中，R1为C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、单取代或多取代芳基或芳烷基，R2为氢、单取代或多取代C1‑C3烷基、单取代或多取代卤素，R3和R4分别独立地代表C1‑C5烷基、C3‑C7环烷基、C3‑C7环烯基、C1‑C3烷氧基、C6‑C10芳基或C7‑C12芳烷基；所述方法包括步骤：将卤甲基物(II)与硫代试剂(III)在有机溶剂中进行亲核取代反应转化成硫醚(IV)；再将硫醚(IV)与羰基化合物(V)在有机酸存在下进行缩酮交换反应制得目标产物化合物(I)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111807968A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010628038.9
申请日：2020-07-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C209/62 , C07C211/25 , C07C29/40 , C07C35/17 , C07C17/358 , C07C22/00 , C07D487/18
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为化合物2-(1-环己烯基)乙胺(I)的合成方法。本发明以环己酮(II)与格氏试剂在有机溶剂中进行格氏反应转化成1-乙烯基环己醇(III)，再在有机碱存在下与氯代试剂于有机溶剂中进行氯代/重排一锅反应制备(2-氯乙亚甲基)环己烷(IV)，进而与乌洛托品在有机溶剂中进行季铵化成N-环己亚基乙基乌洛托品盐酸盐(V)，最后在溶剂中于无机矿酸存在下进行水解重排即得2-(1-环己烯基)乙胺(I)。化合物(I)作为合成镇咳药氢溴酸右美沙芬的中间体，具有重要工业应用价值。本发明方法原料价廉、易得，反应条件温和，操作简便，收率和产品纯度高，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111303046A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010172370.9
申请日：2020-03-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和用途。本发明的化合物结构含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV-1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV-1生物活性，可以显著的抑制被HIV-1病毒感染的MT-4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN108947861A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810943569.X
申请日：2018-08-17
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C227/20 , C07C229/42 , C07C231/10 , C07C257/08 , C07C233/87 , C07C227/04 , C07C201/08 , C07C205/56
CPC classification number: C07C227/20 , C07C201/08 , C07C227/04 , C07C231/10 , C07C257/08 , C07C229/42 , C07C233/87 , C07C205/56
Abstract: 本发明属药物化学合成技术领域，具体非甾体类消炎镇痛药双氯芬酸钠的合成方法。本发明合成方法反应步骤为：由苯乙酸酯经硝化反应制备邻硝基苯乙酸酯(2)；由化合物(2)经氢化还原反应制备邻氨基苯乙酸酯(3)；由化合物(3)的氨基经过酰胺化，制得2‑(2‑苯甲酰氨基苯基)乙酸酯(4)；由化合物(4)与二氯亚砜制得氯化亚胺中间体，再在无机碱作用下与2,6‑二氯苯酚缩合制备(E)‑甲基‑2‑(2‑((2,6‑二氯苯氧基)(苯基)亚甲基氨基)苯基)酯(5)；由化合物(5)经Chapman重排反应制备甲基2‑(2‑(N‑(2,6‑二氯苯基)苯甲酰氨基)苯基)酯(6)；由化合物(6)经水解制备双氯芬酸钠。由苯乙酸甲酯计算，总收率为67%。本发明方法原料易得，成本经济，操作简便，反应条件温和，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105646483B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201610108387.1
申请日：2016-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种利用微通道反应器连续制备中氮茚化合物的方法。本发明以2‑(吡咯烷‑2‑亚基)乙酸甲酯和3‑氯戊‑2‑烯二酸二甲酯在有机碱存在下，在微通道反应器中通过连续加料的方式进行成环反应，制得喜树碱类衍生物中间产物中氮茚化合物7‑(2‑甲氧基‑2‑氧乙基)‑5‑氧‑1,2,3,5‑四氢中氮茚‑8‑甲酸甲酯。本发明利用微通道反应器极好的传热传质效率和使用柱塞泵进行进料量的精确控制，大大缩短反应时间并提升产品的质量，同时避免了繁琐的塔釜装置，能够连续不间断的生产，具有重大的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN105152989B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510588997.1
申请日：2015-09-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07C215/30 , C07C213/02
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种(1R,2R)‑1‑取代苯基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇的合成方法。本发明将2‑(N‑取代氧甲酰基‑取代苯甲酰氨基)乙酸酯经重排获得2‑取代氧甲酰胺基‑3‑取代苯基‑3‑氧代丙酸酯；经过不对称转移氢化伴随动态动力学拆分获得(2S,3S)‑α‑取代氨基‑β‑羟基酯，再经构型翻转和脱保护获得(1R,2R)‑1‑取代苯基‑2‑氨基‑1,3‑丙二醇，本发明条件温和，操作简便，光学纯度高，适合工业化生产。
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