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公开(公告)号：CN112624983B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202011476606.4
申请日：2020-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和应用。本发明的化合物结构含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN110437253A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910720006.9
申请日：2019-08-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , A61P31/18 , A61K31/519
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物及其制备方法和用途。本发明涉及含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物，还包含：其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物；还包括该化合物在在制备治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV-1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV-1生物活性，可以显著的抑制被HIV-1病毒感染的MT-4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN110526873B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201910750761.1
申请日：2019-08-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/94 , C07D239/95 , A61K31/517 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物为氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物，还包含其药用盐、水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN113845515A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111030896.4
申请日：2021-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/12 , C07D409/12 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的二甲基联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和应用。本发明的化合物结构含芳杂环结构的联苯二甲基二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。并对其进行成盐改造，可有效改善原药水溶性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN113461666A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110491425.7
申请日：2021-05-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/48 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/506 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的联苯二芳基甲基嘧啶衍生物及其制备方法。本发明对二芳基嘧啶类非核苷类逆转录酶抑制剂进行结构优化及成盐优化，对其药理毒理进行考察，获得具有优良抗病毒活性及药代动力学特性的新型高效非核苷类逆转录酶抑制剂‑‑含芳杂环结构的联苯二芳基甲基嘧啶衍生物，包括其可药用盐、立体化学异构体、水合物或溶剂化物。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该化合物具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著地抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。本发明还包括用于预防和治疗艾滋病的包含该化合物的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111303046B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202010172370.9
申请日：2020-03-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和用途。本发明的化合物结构含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN111303046A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010172370.9
申请日：2020-03-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和用途。本发明的化合物结构含手性羟亚甲基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV-1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV-1生物活性，可以显著的抑制被HIV-1病毒感染的MT-4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN113105394A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110248350.X
申请日：2021-03-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/505 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含芳杂环结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和应用。本发明的化合物结构含芳杂环结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。并对其进行成盐改造，可有效改善原药水溶性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN112624983A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011476606.4
申请日：2020-12-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物及其制备和应用。本发明的化合物结构含烷基结构的联苯二芳基嘧啶类衍生物，包含其药用盐，其立体化学异构体，其水合物和溶剂化物，其多晶或共晶及单一对映体的X射线衍射单晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性，有望成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号：CN110526873A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910750761.1
申请日：2019-08-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D239/94 , C07D239/95 , A61K31/517 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为一种氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物为氰乙烯基取代的苯并二芳基嘧啶类化合物，还包含其药用盐、水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV-1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV-1生物活性，可以显著的抑制被HIV-1病毒感染的MT-4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。
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