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公开(公告)号：CN114195798A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN112661765A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110116915.9
申请日：2021-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
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公开(公告)号：CN110117288A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810123729.6
申请日：2018-02-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/485 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P17/04 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
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公开(公告)号：CN105294711B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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公开(公告)号：CN105622509B
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115746023B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202211323247.8
申请日：2022-10-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D498/18 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P9/14 , A61P35/02 , A61K31/529 , A61K31/5377 , A61K31/551
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种作为蛋白激酶抑制剂的含吲唑结构的杂环大环化合物及其制备方法，该化合物具有通式(I)。本发明还涉及该化合物在药学上可接受的盐类，前药和溶剂化物。本发明还涉及在制备治疗或预防由激活或抗性突变体形式的ALK等靶点介导的障碍或疾病的药物中的用途，优选地，所述激活或抗性突变体形式(包含但不限于EML4‑ALK融合突变)的ALK介导的障碍或疾病为肺癌，卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、胶质母细胞瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、间变性大细胞淋巴癌、急性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤或间皮瘤等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106278994B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201510272578.7
申请日：2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明，该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力，包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号：CN106278994A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510272578.7
申请日：2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D209/54
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明，该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力，包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号：CN106187999A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510221044.1
申请日：2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , C07D211/22 , A61K31/444 , A61K31/4409 , A61P25/28 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及一种由通式I所示的取代哌啶类化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐或其溶剂化物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明通过生物活性测试实验结果证明，所述化合物与乙酰胆碱结合蛋白有较高的结合活性，本发明的取代哌啶类化合物可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的配体小分子用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病或痴呆症或抑郁症的药物。
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