公开(公告)号：CN112661738A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202011640109.3

申请日：2020-12-31

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 田元新 ,  庞建新 ,  张嘉杰 ,  陈欣桦 ,  吴婷 ,  赵泽安 ,  陈演瑜

IPC: C07D311/32 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D405/04 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，特别涉及二氢黄酮类化合物及其制备方法和应用。具体公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的式(I)化合物可靶向于hURAT1和/或GLUT9，从而促进尿酸排泄，达到降尿酸的效果。可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与hURAT1/GLUT9活性相关的疾病的药物，在预防或治疗跟高尿酸血症相关的疾病(如痛风、痛风性关节炎、尿酸性肾结石等)方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110041302A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910154274.9

申请日：2019-03-01

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  杨海葵 ,  吴少瑜 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  江英 ,  闫若弘 ,  朱正光 ,  胡翔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-4-取代吡啶衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物，或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构、同位素衍生物或前药具有较高的EGFR抑制活性，对人表皮细胞癌细胞以及胶质母细胞瘤细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与EGFR活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107089968B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201710237252.X

申请日：2017-04-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 李中皇 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  胡翔 ,  侯举 ,  龙丽帆 ,  刘思明 ,  朱正光 ,  张嘉杰

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106565684B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN106565684A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610935466.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 万山河 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  叶玲 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  朱正光 ,  金宏 ,  张嘉杰

IPC: C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。

公开(公告)号：CN102503959A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110327893.7

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  金宏 ,  田元新 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN113652421B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202110759009.0

申请日：2021-07-05

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 陈俊 ,  杨子中 ,  刘碧蓉 ,  陈金香 ,  谢宝平 ,  段文军 ,  田元新

IPC: C12N15/11 ,  C12Q1/682

Abstract: 本发明属于分子生物学技术领域，公开了一组检测核酸的HCR‑DNAzyme探针及其应用。该探针，包含探针H1、探针H2和底物链H3。该HCR‑DNAzyme探针可以特异性识别目标核酸，实现基于DNAzyme辅助的杂交链反应(HCR)的指数级信号放大，反应动力学提高，检测限降低，仅为3.28fM，相比传统的HCR探针检测限降低了5个数量级(传统的HCR探针的检测限为0.78nM)，同时，检测灵敏度比传统的DNAzyme探针提高了5个数量级，即本发明提供的HCR‑DNAzyme探针灵敏度高、检测限低、特异性强；并且具有更优的反应动力学。

公开(公告)号：CN116144741A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202310031793.2

申请日：2023-01-10

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 田元新 ,  梁鹏英 ,  孙蒙旭 ,  杨子中 ,  李铜 ,  郭铭琪 ,  段文军 ,  谢宝平 ,  陈金香 ,  陈俊

IPC: C12Q1/6844 ,  C12Q1/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于核酸检测与细胞成像技术领域，公开了一种无酶恒温核酸扩增系统及其在mRNA检测中的应用。该无酶恒温核酸扩增系统包括发卡H1、发卡H2和双链H3L；双链H3L由L链和H3链组成；发卡H1、发卡H2标记有可发生荧光共振能量转移的荧光供体和荧光受体；在目标核酸存在情况下，发卡H1与发卡H2发生催化发卡自组装反应，形成H1‑H2复合物；H1‑H2复合物可与双链H3L中反应并置换得到发卡H3；发卡H3可引发发卡H1与发卡H2发生催化发卡自组装反应，形成H1‑H2复合物。采用该无酶恒温核酸扩增系统进行mRNA检测，可有效提高检测和成像的灵敏度，并具有反应时间短、灵敏度高和特异性强的特点。

公开(公告)号：CN115160314A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202210897263.1

申请日：2022-07-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 庞建新 ,  陈建军 ,  赵泽安 ,  刘进 ,  吴婷 ,  田元新

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P39/02 ,  A61P19/02 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供一种杂环芳酰胺类化合物及其制备方法和应用，本发明化合物对URAT1表现出较强的抑制活性且对尿酸分泌转运体OAT1和ABCG2的抑制作用较弱，该化合物可制备治疗高尿酸血症或痛风的药物。

公开(公告)号：CN106496232B

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201610843513.8

申请日：2016-09-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  付昱 ,  王园园 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  田元新 ,  张婷婷 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的1‑(2‑四氢吡喃)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，其通式(Ⅰ)如下。本发明也公开了该化合物的合成方法，以及含所述化合物的药用组合物。本发明还公开了该药物组合物在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，该化合物可以用作为BRAF/VEGFR‑2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病方面有良好的效果和广阔的应用前景。