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公开(公告)号：CN115814093B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202211648587.8
申请日：2022-12-21
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/48 , A61P1/16 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了肠道菌APS还原酶抑制剂联合穿心莲内酯在治疗胆汁淤积性肝损伤中的应用。本发明发现了腺苷‑5'‑磷酸硫酸(APS)还原酶抑制剂溴隐亭联合穿心莲内酯对胆汁淤积性肝损伤具有显著治疗作用，APS还原酶抑制剂能够抑制HSO3‑的生成，进而抑制穿心莲内酯在体内的代谢，从而提高穿心莲内酯的生物利用度。溴隐亭联合穿心莲内酯使用，能够提高穿心莲内酯的生物利用度，进而显著提高穿心莲内酯的抗胆汁淤积作用，降低血液生化指标ALT、AST、TBA、TBIL水平以及改善炎性细胞浸润、肝坏死区域等病理变化；为临床进一步使用和推广提供了实验数据
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公开(公告)号：CN106565684B
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201610935466.X
申请日：2016-10-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D403/04 , C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN106565684A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610935466.X
申请日：2016-10-25
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D403/04 , C07D471/04 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，(Ⅰ)的合成方法：依次经环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅱ)的合成方法：依次经溴取代，环合，氯取代，与苄醇或苄胺反应，与硼酸酯偶联；(Ⅲ)的合成方法：依次经与双氰胺环合，脱脒，与苄醇或苄胺缩合，再与硼酸酯偶联。药物组合物，包括活性成分：上述活性化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。活性成分在制备酪氨酸激酶抑制剂中的应用；或在制备抗肿瘤药物中的应用。所合成的系列化合物及其衍生物具有较高的酪氨酸激酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN115814093A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211648587.8
申请日：2022-12-21
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/48 , A61P1/16 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了肠道菌APS还原酶抑制剂联合穿心莲内酯在治疗胆汁淤积性肝损伤中的应用。本发明发现了腺苷‑5'‑磷酸硫酸(APS)还原酶抑制剂溴隐亭联合穿心莲内酯对胆汁淤积性肝损伤具有显著治疗作用，APS还原酶抑制剂能够抑制HSO3‑的生成，进而抑制穿心莲内酯在体内的代谢，从而提高穿心莲内酯的生物利用度。溴隐亭联合穿心莲内酯使用，能够提高穿心莲内酯的生物利用度，进而显著提高穿心莲内酯的抗胆汁淤积作用，降低血液生化指标ALT、AST、TBA、TBIL水平以及改善炎性细胞浸润、肝坏死区域等病理变化；为临床进一步使用和推广提供了实验数据支持。
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