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![一种苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物及其合成方法和应用](/CN/2018/1/35/images/201810175239.jpg)
公开(公告)号：CN110218214A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810175239.0
申请日：2018-03-02
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物，取代炔丙醇及取代水杨醛为原料，醋酸铑Rh2(OAc)4以及ZrMs为催化剂，分子筛为吸水剂，在有机溶剂中反应得到三组分产物，之后再向反应体系里加入PPh3AuCl以及AgOTf为催化剂，最后经过连续的两步反应得到上述的苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济性、高产率反应条件温和、操作简单安全等优点。本发明所涉及的苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物，不仅本身具有一定的生物活性，而且该类化合物中所含有的苯并氧杂桥缩酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN110092769A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810091809.8
申请日：2018-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D311/04 , C07D311/58 , C07D311/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种色烯衍生物及其化学合成方法和应用，所述色烯衍生物包括如式(I)所示的结构。首先，以重氮化合物、邻羟基肉桂醛类化合物为原料，以 分子筛为吸水剂，以金属复合物为催化剂、碳酸盐为添加剂经过一步反应得到所述色烯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高非对映选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的色烯衍生物具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN109985093A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201811449393.9
申请日：2018-11-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K36/61 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P27/12 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于中医药领域，具体涉及一种蓝桉果实提取物作为吲哚胺2,3‑双加氧酶‑1抑制剂(IDO1)的用途。本发明使用重组人IDO1酶，建立了体外IDO1活性检测系统，实验结果表明，蓝桉果实提取物具有良好的IDO1抑制活性。所述的蓝桉果实提取物可用于抑制IDO1，并可作为药物原料，在制备治疗或预防具有IDO1介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109020994A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710436297.X
申请日：2017-06-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D495/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D495/10
Abstract: 本发明公开了一种式(I)苯并噻吩螺氧化吲哚衍生物及其合成方法，以3‑重氮氧化吲哚、2‑硫代苯基取代酮为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑和手性BINOL磷酸为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到式(I)所示苯并噻吩螺氧化吲哚衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明苯并噻吩螺氧化吲哚衍生物具有两个季碳中心，可以作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。
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公开(公告)号：CN108658812A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810309428.2
申请日：2018-04-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C291/04 , C07D333/16 , C07D307/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物及其合成方法和应用，以重氮化合物、苯甲醇、亚硝基苯为原料，以氯化烯丙基钯为催化剂、以有机溶剂为溶剂， 分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物。本发明α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成得到α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物是重要的有机合成中间体。本发明所制备的α-烷氧基-α-氮氧乙酸酯衍生物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106831474A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710004520.3
申请日：2017-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , C07C233/47 , C07C231/08 , C07D333/24 , C07D307/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法，以芳基重氮化合物、酰胺、亚胺为原料，在金属催化剂的催化下，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌和抗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN114591213A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202011398331.7
申请日：2020-12-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/36 , C07D417/14 , C07D405/06 , C07D403/06 , A61P35/00 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61K31/433
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的4‑乙酰基‑5‑苯基吡咯烷‑2,3‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐在作为CDK2蛋白的抑制剂中的应用，所述化合物能够有效抑制CDK2蛋白的活性。本发明还公开了所述4‑乙酰基‑5‑苯基吡咯烷‑2,3‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗以CDK2蛋白为靶点的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110128257B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201910387713.0
申请日：2019-05-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C49/84 , C07C205/45 , C07F7/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(1)所示的1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物、烯丙醇衍生物、烷基醇为原料，以金属钯、金属铑、有机膦配体为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应，得到所述1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物。本发明1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物的合成方法具有高原子经济性，高区域选择性，催化剂用量低，操作简单安全等优点，反应得到的1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物是一种重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN112939844A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201911258159.2
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/88 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574104A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011465724.5
申请日：2020-12-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D213/86 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物包括以下化学结构：本发明用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物具有良好生物活性，也是SARS‑CoV‑2Mpro的新化学骨架，本发明的化合物具有多个可修饰的化学位点，具有良好改进潜力，本发明的乙酰胺类化合物对新型冠状病毒的Mpro抑制效果明显，普遍的IC50都低于100uM，具有用于新型冠状病毒的治疗的巨大潜力。
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