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公开(公告)号：CN105801466B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN105801466A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107216241B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201710079316.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/01 , A61K31/075 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN106831474B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201710004520.3
申请日：2017-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , C07C233/47 , C07C231/08 , C07D333/24 , C07D307/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法，以芳基重氮化合物、酰胺、亚胺为原料，在金属催化剂的催化下，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌和抗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN107216241A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201710079316.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/01 , A61K31/075 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN106631976A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610967440.3
申请日：2016-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D209/40
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法，以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明的制备方法可以一步构建含有多个官能团的化合物，具有高灵活性、高选择性、高效原子经济性、高收率、操作简单安全等特点。本发明还公开了式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物对人骨肉瘤细胞(SJSA‑1)、人结直肠癌细胞(HCT‑116)、人肝癌细胞(BEL7402)、人口腔表皮样癌细胞(KB)和人T细胞白血病细胞(Jurkat)五种肿瘤细胞的增殖有抑制作用。
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公开(公告)号：CN106831474A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710004520.3
申请日：2017-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , C07C233/47 , C07C231/08 , C07D333/24 , C07D307/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物及其合成方法，以芳基重氮化合物、酰胺、亚胺为原料，在金属催化剂的催化下，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高选择性的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明制备得到的含α‑芳基‑α，β‑二氨基酸酯衍生物可作为重要的化工和医药中间体，并具有生物活性，适用于制备抗结肠癌和抗肝癌药物。
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