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公开(公告)号：CN112574104B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011465724.5
申请日：2020-12-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D213/86 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物包括以下化学结构：#imgabs0#本发明用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物具有良好生物活性，也是SARS‑CoV‑2Mpro的新化学骨架，本发明的化合物具有多个可修饰的化学位点，具有良好改进潜力，本发明的乙酰胺类化合物对新型冠状病毒的Mpro抑制效果明显，普遍的IC50都低于100uM，具有用于新型冠状病毒的治疗的巨大潜力。
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公开(公告)号：CN112939844B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201911258159.2
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/88 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112125891A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910550556.0
申请日：2019-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/04 , C07D409/04 , C07J43/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式(3)所示的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物及其合成方法和应用。所述合成方法中，以三氮唑和各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩为原料，在溶剂中，在空气或氧气存在的条件下，经过一步反应得到高区域选择的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物。本发明合成方法具有选择性高、操作简单、原料易得、无金属催化剂、绿色环保等优点。本发明所涉及到的4‑苯基‑2‑(四氢呋喃‑2‑基)‑2H‑1,2,3‑三氮唑及其衍生物骨架，在复杂的天然产物中广泛存在，且表现良好的生物活性。本发明化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112047950A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010959067.3
申请日：2020-09-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述6‑(6取代基‑5‑磺酰胺基‑3‑吡啶)咪唑并[1,2‑a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂，在制备抗肿瘤、肺纤维化、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。本发明还提供了所述咪唑并吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐的合成方法。
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公开(公告)号：CN107216241B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201710079316.8
申请日：2017-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/01 , A61K31/075 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1,5‑戊二醇衍生物及其合成方法，所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物结构如式(Ia)和式(Ib)所示；所述衍生物的制备方法包括：以重氮化合物、苄醇衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化体系，以金属负氢试剂作为还原剂，反应得到所述光学活性1,5‑戊二醇衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性1,5‑戊二醇衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119707980A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202311272483.6
申请日：2023-09-28
Applicant: 华东师范大学 , 烟台新药创制山东省实验室
IPC: C07D487/04 , A61K47/54 , A61K31/5025 , A61P35/00
Abstract: 本发明首次创新提出了一类小分子药物偶联物，为一类以PI3K抑制剂为活性药物、以胞外HSP90为靶向配体、以烷烃链、PEG链和含氮杂环为linker的小分子药物偶联物，其通式如式(I)所示。本发明还公开所述了该类小分子药物偶联物及其制备方法、以及其在制备抗肿瘤、抗结直肠癌方面药物中的应用。本发明还提供了一种PI3K抑制剂及其合成方法和其在合成小分子药物偶联物、在制备抗肿瘤、抗结直肠癌药物应用。本发明具有高效的PI3K抑制效果，以及抗肿瘤、结直肠癌等效果，具有广泛潜在应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112707840B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911020897.3
申请日：2019-10-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C233/49 , A61K31/216 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一类含多炔基的α,β‑二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐，以及该类化合物或含有此类化合物的药物组合物在治疗各种恶性肿瘤相关疾病，如骨肉瘤、胰腺癌及头颈肿瘤等中的应用。本发明还涉及该类含多炔基的α,β‑二氨基酸酯衍生物类化合物或药学上可接受的盐的制备方法。
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公开(公告)号：CN112939991B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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![一种苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物及其合成方法和应用](/CN/2018/1/35/images/201810175239.jpg)
公开(公告)号：CN110218214B
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN201810175239.0
申请日：2018-03-02
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D493/08 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物，取代炔丙醇及取代水杨醛为原料，醋酸铑Rh2(OAc)4以及ZrMs为催化剂，分子筛为吸水剂，在有机溶剂中反应得到三组分产物，之后再向反应体系里加入PPh3AuCl以及AgOTf为催化剂，最后经过连续的两步反应得到上述的苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济性、高产率反应条件温和、操作简单安全等优点。本发明所涉及的苯并[3,3,1]氧杂桥环缩酮衍生物，不仅本身具有一定的生物活性，而且该类化合物中所含有的苯并氧杂桥缩酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112939991A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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