公开(公告)号：CN112574104B

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202011465724.5

申请日：2020-12-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 张增辉 ,  戚逸飞 ,  郑磊 ,  董素珍 ,  何丽萍 ,  鲍劲霄 ,  陈艳梅

IPC: C07D213/86 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物包括以下化学结构：#imgabs0#本发明用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物具有良好生物活性，也是SARS‑CoV‑2Mpro的新化学骨架，本发明的化合物具有多个可修饰的化学位点，具有良好改进潜力，本发明的乙酰胺类化合物对新型冠状病毒的Mpro抑制效果明显，普遍的IC50都低于100uM，具有用于新型冠状病毒的治疗的巨大潜力。

公开(公告)号：CN117304214A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202210702440.6

申请日：2022-06-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 张增辉 ,  戚逸飞 ,  卞恒伟 ,  夏威 ,  董素珍 ,  何丽萍

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了如式(A)所示的化合物在作为用于PD1/PD‑L1的小分子抑制剂中的应用。该化合物对于PD1/PD‑L1靶点具有良好的生物活性，相似度低于其他联苯甲基苯基类化合物，是一种对于PD1/PD‑L1靶点的新化学骨架。该化合物具有多个可修饰的化学位点，可作为PD1/PD‑L1靶点的先导化合物，具有较大的前景。

公开(公告)号：CN114591213A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202011398331.7

申请日：2020-12-04

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 戚逸飞 ,  张增辉 ,  郑磊 ,  杨云鹏 ,  董素珍 ,  何丽萍 ,  鲍劲霄

IPC: C07D207/36 ,  C07D417/14 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/433

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的4‑乙酰基‑5‑苯基吡咯烷‑2,3‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐在作为CDK2蛋白的抑制剂中的应用，所述化合物能够有效抑制CDK2蛋白的活性。本发明还公开了所述4‑乙酰基‑5‑苯基吡咯烷‑2,3‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗以CDK2蛋白为靶点的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN112574104A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011465724.5

申请日：2020-12-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 张增辉 ,  戚逸飞 ,  郑磊 ,  董素珍 ,  何丽萍 ,  鲍劲霄 ,  陈艳梅

IPC: C07D213/86 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物包括以下化学结构：本发明用于SARS‑CoV‑2靶点Mpro抑制剂的乙酰胺类化合物具有良好生物活性，也是SARS‑CoV‑2Mpro的新化学骨架，本发明的化合物具有多个可修饰的化学位点，具有良好改进潜力，本发明的乙酰胺类化合物对新型冠状病毒的Mpro抑制效果明显，普遍的IC50都低于100uM，具有用于新型冠状病毒的治疗的巨大潜力。