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公开(公告)号：CN117486794A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210875559.3
申请日：2022-07-25
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D215/14 , C07D405/12 , C07D215/18 , C07D409/12 , C07D215/12 , C07D401/12 , C07D495/04 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹啉类衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了一种上述多取代喹啉衍生物的合成方法，所述方法以重氮化合物、喹啉烯烃和亲核试剂为原料，[Pd(C3H5)Cl]2为催化剂，消旋磷酸和三氟甲磺酸钪Sc(OTf)3为共催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明还公开了上述多取代喹啉衍生物在制备抗COVID‑19药物中的应用。此类化合物对COVID‑19 3CL有显著的抑制活性，最好的化合物抑制率达到100％，IC50在nM级别。
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公开(公告)号：CN112939991B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112939991A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201911259277.5
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代螺四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代螺四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112939844A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201911258159.2
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/88 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107955011A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610907916.4
申请日：2016-10-18
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物及其合成方法，以3-重氮氧化吲哚、2-苯酚基取代酮为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112939844B
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN201911258159.2
申请日：2019-12-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/88 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢咔唑及其衍生物的合成方法，以重氮化合物、取代吲哚酮为原料，Rh2(OAc)4为催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步两组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明所涉及的多取代四氢咔唑类化合物中所含有的四氢咔唑骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段，因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112125891A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910550556.0
申请日：2019-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/04 , C07D409/04 , C07J43/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式(3)所示的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物及其合成方法和应用。所述合成方法中，以三氮唑和各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩为原料，在溶剂中，在空气或氧气存在的条件下，经过一步反应得到高区域选择的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物。本发明合成方法具有选择性高、操作简单、原料易得、无金属催化剂、绿色环保等优点。本发明所涉及到的4‑苯基‑2‑(四氢呋喃‑2‑基)‑2H‑1,2,3‑三氮唑及其衍生物骨架，在复杂的天然产物中广泛存在，且表现良好的生物活性。本发明化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112125891B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201910550556.0
申请日：2019-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D405/04 , C07D409/04 , C07J43/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式(3)所示的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物及其合成方法和应用。所述合成方法中，以三氮唑和各种取代的四氢呋喃或四氢噻吩为原料，在溶剂中，在空气或氧气存在的条件下，经过一步反应得到高区域选择的N2选择性的四氢呋喃/四氢噻吩取代的三氮唑衍生物。本发明合成方法具有选择性高、操作简单、原料易得、无金属催化剂、绿色环保等优点。本发明所涉及到的4‑苯基‑2‑(四氢呋喃‑2‑基)‑2H‑1,2,3‑三氮唑及其衍生物骨架，在复杂的天然产物中广泛存在，且表现良好的生物活性。本发明化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN105801466B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN105801466A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610263593.X
申请日：2016-04-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , C07D409/12 , A61K31/405 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。
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