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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108383771A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810015759.5
申请日：2018-01-08
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种手性3,3-二取代异吲哚啉-1-酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物、3-羟基异吲哚啉-1-酮、苄醇为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，在有机溶剂中，以 分子筛为吸水剂，在-20～0℃下经过一步反应，得到所述手性3,3-二取代异吲哚啉-1-酮衍生物。本发明手性3,3-二取代异吲哚啉-1-酮衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成得到的3,3-二取代异吲哚啉-1-酮衍生物是重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN109897069B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201910111350.8
申请日：2019-02-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种3，3‑二取代吲哚啉酮及其衍生物及其合成方法，以重氮化合物、取代苄醇及(丙炔醇)六羰基二钴为原料，醋酸铑和四氟硼酸银为催化剂，在有机溶剂中，经过一步三组分反应高选择性、高收率地得到产物。本发明方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明提出的3，3‑二取代吲哚啉酮及其衍生物，不仅本身所含有的吲哚啉酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物及药物分子的重要结构片段具有很多的生物活性，而且该类化合物中的烯炔结构也是很多药物分子合成中的重要中间体及反应砌块，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN110128257B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN201910387713.0
申请日：2019-05-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C49/84 , C07C205/45 , C07F7/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(1)所示的1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物、烯丙醇衍生物、烷基醇为原料，以金属钯、金属铑、有机膦配体为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应，得到所述1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物。本发明1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物的合成方法具有高原子经济性，高区域选择性，催化剂用量低，操作简单安全等优点，反应得到的1‑苯基‑4‑戊烯‑1‑酮衍生物是一种重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN110128257A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910387713.0
申请日：2019-05-10
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C49/84 , C07C205/45 , C07F7/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(1)所示的1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物及其合成方法，以重氮化合物、烯丙醇衍生物、烷基醇为原料，以金属钯、金属铑、有机膦配体为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应，得到所述1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物。本发明1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物的合成方法具有高原子经济性，高区域选择性，催化剂用量低，操作简单安全等优点，反应得到的1-苯基-4-戊烯-1-酮衍生物是一种重要的化工和医药中间体。
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公开(公告)号：CN109897069A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910111350.8
申请日：2019-02-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种3，3-二取代吲哚啉酮及其衍生物及其合成方法，以重氮化合物、取代苄醇及(丙炔醇)六羰基二钴为原料，醋酸铑和四氟硼酸银为催化剂，在有机溶剂中，经过一步三组分反应高选择性、高收率地得到产物。本发明方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明提出的3，3-二取代吲哚啉酮及其衍生物，不仅本身所含有的吲哚啉酮骨架是很多具有生物活性的复杂天然产物及药物分子的重要结构片段具有很多的生物活性，而且该类化合物中的烯炔结构也是很多药物分子合成中的重要中间体及反应砌块，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛应用前景。
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