公开(公告)号：CN106008336A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610488336.6

申请日：2016-06-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 朱春平 ,  茆勇军 ,  田昕 ,  乔宇 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC: C07D215/20

CPC classification number: C07D215/20

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉的制备方法，该化合物作为制备抗肿瘤药物卡博替尼和替沃扎尼的中间体，包括如下步骤：(1)硝化：以3,4‑二甲氧基苯乙酮为原料，经硝化制得2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮；(2)缩合：2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制得1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮；(3)还原环合：1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮经加氢反应后分子发生还原环合制得4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉；(4)氯代：4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉经氯代得到4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

公开(公告)号：CN105884628A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610394376.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 江锣斌 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  朱国庆 ,  陈天昀 ,  王晗

IPC: C07C215/76 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4?二叔丁基?5?氨基酚的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰化：以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料，反应制备得到N?(3?羟基苯基)乙酰胺；(2)叔丁基取代：N?(3?羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化，制备得到N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基乙酰胺；(3)脱乙酰基：N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4?二叔丁基?5?氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

公开(公告)号：CN101857559B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN201010186489.8

申请日：2010-05-27

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 李亚 ,  孙智华 ,  王晗 ,  曹韵律 ,  顾佳颍

IPC: C07C313/06 ,  C07B53/00 ,  C07D307/52 ,  C07D213/42

Abstract: 本发明公开了一种手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法，本发明所述的手性α-(三氯甲基)胺类化合物，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氯的胺类化合物，如2，2-二氯氮杂环丙烷。本发明的制备方法，工艺条件温和、原料经济易得，且制备得到的α-(三氯甲基)胺光学纯度高，便于工业化实施。本发明制备得到的手性α-(三氯甲基)胺，有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛的应用。其结构通式如式(3)所示。

公开(公告)号：CN109942576A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910173453.7

申请日：2019-03-07

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹灵烽 ,  茆勇军 ,  赵智伟 ,  卜乐号 ,  吴鹏飞 ,  王晗

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及治疗乳腺癌药物Irbinitinib的制备方法及中间体，包括步骤：2-甲基-4-硝基苯酚(式8)与4-氯-2-硝基吡啶(式9)经取代、环合、加氢还原生成式14化合物，式14化合物与式2化合物经环合、加氢还原生成式16化合物，2-氨基-2-甲基-1-丙醇与二(1H-咪唑-1-基)甲硫酮经环合、取代生成式19化合物，式16化合物与式19化合物反应得到式20的Irbinitinib。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，环境友好，成本低且收率高，具有良好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN109776440A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910166234.6

申请日：2019-03-06

Applicant: 上海工程技术大学 ,  华东理工大学 ,  东华大学

Inventor： 王晗 ,  武文俊 ,  何瑾馨 ,  茆勇军 ,  沈永嘉 ,  董霞 ,  刘翔宇

IPC: C07D251/50 ,  C09B62/513 ,  D06P1/38 ,  D06P1/92 ,  D06P3/66

Abstract: 本发明公开了一种蓝色活性染料，结构如式I所示：各取代基定义详见说明书。本发明的蓝色活性染料在非水介质中具有较高的溶解度且对棉纤维具有较高的亲和力，能以较高的上染率上染到棉纤维上；同时，对应部分未固着在纤维上的水解染料非常容易清洗。

公开(公告)号：CN108938582A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810766745.7

申请日：2018-07-13

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 张瑞 ,  张佳茹 ,  房冉 ,  赵智伟 ,  王晗

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/138 ,  A61K47/42 ,  A61P5/32 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/10 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K9/2063 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/138 ,  A61P5/32 ,  A61P9/00 ,  A61P15/14 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，具体提供一种枸橼酸他莫昔芬片剂及其制备方法，该片剂包括质量百分比的以下成分：9％～10％枸橼酸他莫昔芬，65％～86％填充剂，1.5％～15％崩解剂，0.7％～2％润滑剂，2％～15％粘合剂。制备方法包括，按配比取粘合剂与水混匀配制粘合剂溶液；按配比取枸橼酸他莫昔芬、填充剂和崩解剂并混匀，加入粘合剂溶液制软材；软材制粒、干燥和整粒，制得颗粒；按配比将颗粒与润滑剂混匀，压片，即得。本发明克服现有仿制药参差不齐的质量问题，具有易成型、质量稳定和溶出度好等优点，在质量和药效上与原研药保持一致，改善国内仿制药现状。且制备方法简单易控，成本低，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN108904484A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201811155239.0

申请日：2018-09-30

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹小英 ,  王晗 ,  刘晓会

IPC: A61K31/235 ,  A61P1/12 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种没食子酸乙酯的用途，是指以没食子酸乙酯作为活性成分或唯一活性成分用于制备止泻药物。本发明的研究结果显示：本发明所述的没食子酸乙酯可明显抑制小鼠离体肠平滑肌收缩，可明显降低小鼠稀便率，可明显降低糖尿病大鼠血清胃动素、胃泌素水平，改善肠道功能，说明没食子酸乙酯具有显著的止泻作用，可望作为活性成分用于制备止泻药物，尤其是可望用于制备治疗腹泻或糖尿病胃肠功能紊乱的药物，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN106366022A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610697073.X

申请日：2016-08-19

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙铭晨 ,  茆勇军 ,  张瑞 ,  刘翔宇 ,  王晗

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍，其制备方法包括：(1)2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺与单氰胺反应得到1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍；(2)1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍和N,N,N’-三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

公开(公告)号：CN113209047A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110336549.8

申请日：2021-03-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 王晗 ,  万灵子 ,  陆晟 ,  蒋顺 ,  康琳琳 ,  许志勇 ,  顾卫

IPC: A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其复凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入明胶溶液或阿拉伯胶溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；加入壳聚糖酸性溶液后继续反应后加入稀释液；调节体系pH至5.5～6.0继续反应一段时间后加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的复凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。

公开(公告)号：CN106946740B

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201710172016.4

申请日：2017-03-22

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 周龚宇 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  乔宇 ,  薛雪 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC: C07C259/06

Abstract: 本发明涉及有机中间体的制备技术领域，具体涉及一种制备Crebinostat中间体7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺的方法，包括：(1)酰氨化：以庚二酸二甲酯、水合肼、碱为原料，制备7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐；(2)酯化、羟胺取代：将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸盐经过酸化后得到7‑肼基‑7‑氧代庚己酸，将7‑肼基‑7‑氧代庚己酸进行酯化，然后与盐酸羟胺反应制备7‑肼基‑N‑羟基‑7‑氧代庚酰胺。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便、绿色环保、溶剂可回收利用，方便中试、放大，而且收率高。