公开(公告)号：CN113527237A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110689076.X

申请日：2021-06-21

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 陆晟 ,  王晗 ,  朱晓磊 ,  李波 ,  许志勇 ,  蒋顺 ,  康琳琳 ,  茆勇军

IPC: C07D307/85 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C213/08 ,  C07C217/22 ,  C07C67/307 ,  C07C69/712 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16

Abstract: 本发明提供一种艾贝司他的制备方法，包括如下步骤：(1)将第一中间体3‑((二甲氨基)甲基)苯并呋喃‑2‑羧酸和第二中间体4‑(2‑氨基乙氧基)苯甲酸甲酯经酰胺缩合后制得第三中间体4‑[2‑(3‑二甲基氨基苯并呋喃‑2‑基‑羰基氨基)乙氧基]苯甲酸甲酯；(2)将第三中间体脱酯后再经酸调制备得到艾贝司他。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备艾贝司他的第一中间体和第二中间体及其制备方法。

公开(公告)号：CN113209047A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110336549.8

申请日：2021-03-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 王晗 ,  万灵子 ,  陆晟 ,  蒋顺 ,  康琳琳 ,  许志勇 ,  顾卫

IPC: A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其复凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入明胶溶液或阿拉伯胶溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；加入壳聚糖酸性溶液后继续反应后加入稀释液；调节体系pH至5.5～6.0继续反应一段时间后加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的复凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。

公开(公告)号：CN111072638B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201911289843.7

申请日：2019-12-13

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 卜乐号 ,  茆勇军 ,  张龙 ,  陆晟 ,  王晗

IPC: C07D403/12 ,  C07C253/30 ,  C07C255/17

Abstract: 本发明提供一种AZD‑4547的制备方法，包括如下步骤：(1)制备第一中间体2‑氰基‑5‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑氧代戊酸乙酯；(2)以第一中间体为原料制备第二中间体5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺；(3)含碱的有机溶剂中，第三中间体4‑((3S，5R)‑3,5‑二甲基哌嗪基‑1‑基)苯甲酰氯与第二中间体反应制备得到AZD‑4547。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备AZD‑4547的中间体2‑氰基‑5‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑氧代戊酸乙酯及其制备方法。

公开(公告)号：CN113230230A

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN202110336541.1

申请日：2021-03-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 王晗 ,  万灵子 ,  陆晟 ,  许志勇 ,  蒋顺 ,  康琳琳 ,  顾卫

IPC: A61K9/50 ,  A61K47/36 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其单凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入壳聚糖酸性溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；调节体系pH至3.5～4.5反应一段时间后滴加Na2SO4溶液直至成囊，将混合液倒入稀释液中；待凝聚囊沉降后取下层液，使用稀释液洗涤后将其倒入稀释液中，调节体系pH至8.5±0.05，加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的单凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。

公开(公告)号：CN111211301A

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN202010026727.2

申请日：2020-01-10

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 陈闻馨 ,  王晗 ,  王斌 ,  陆晟 ,  张丽红 ,  杨静 ,  顾卫

IPC: H01M4/36 ,  H01M4/583 ,  H01M4/60 ,  H01M4/62 ,  H01M10/0525

Abstract: 本发明公开一种柔性有机化合物/生物质炭纤维复合材料及其制备方法，其制备方法包括将有机化合物、生物质炭纤维、粘结剂、导电剂和有机溶剂混合，超声，加热搅拌，得混悬液，涂膜，除去溶剂，真空干燥，得到柔性有机化合物/生物质炭纤维复合材料。本发明基于溶液的相变法，制备原料易购买，工艺简便，成本较低。本发明方法制备的柔性有机化合物/生物质炭纤维复合材料，大幅度的提升锂电池的导电性，防止有机化合物在充放电过程中溶于电解液，其还呈现出优异的柔韧性，该材料可用于制备锂离子电池，其作为锂离子电池的正极材料表现出优异的倍率性能和循环稳定性，并且还能在弯折条件下没有任何容量的衰减。

公开(公告)号：CN111072638A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201911289843.7

申请日：2019-12-13

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 卜乐号 ,  茆勇军 ,  张龙 ,  陆晟 ,  王晗

IPC: C07D403/12 ,  C07C253/30 ,  C07C255/17

Abstract: 本发明提供一种AZD-4547的制备方法，包括如下步骤：(1)制备第一中间体2-氰基-5-(3,5-二甲氧基苯基)-3-氧代戊酸乙酯；(2)以第一中间体为原料制备第二中间体5-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺；(3)含碱的有机溶剂中，第三中间体4-((3S，5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酰氯与第二中间体反应制备得到AZD-4547。该方法原料易得，工艺简洁，反应条件温和，操作方便，收率高，成本低，易于工业化生产。本发明还提供制备AZD-4547的中间体2-氰基-5-(3,5-二甲氧基苯基)-3-氧代戊酸乙酯及其制备方法。