一种芳烃硼酸酯类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN103864831A

    公开(公告)日:2014-06-18

    申请号:CN201410051591.5

    申请日:2014-02-14

    Inventor: 孙智华 王乐 汪燕

    Abstract: 本发明涉及硼酸酯类化合物,特别涉及一种芳烃硼酸酯类化合物及其合成方法,属于有机合成技术领域,合成方法为,在-70~-80℃、惰性气体或氮气保护下,在无水有机溶剂中加入1,3-二取代芳烃,再依次加入TMEDA、DIPA,搅拌5-15分钟;在体系中加入锂碱后反应1-2小时,再加入亲电试剂,升温至20-30℃;所述亲电试剂是i-PrOBPin或(Bpin)2。本发明制备得到的目标化合物异构体选择性高,便于分离、产物收率高,所述芳烃硼酸酯类化合物为一种潜在的生物活性分子中间体,可合成嘧啶衍生物,该嘧啶衍生物可作为除草剂用,且合成工艺简单,反应条件温和,原料经济、易得,制备成本低,绿色环保。

    2-(2’,2’-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯基丙基硫醚的制备方法

    公开(公告)号:CN102001979A

    公开(公告)日:2011-04-06

    申请号:CN201010550097.5

    申请日:2010-11-18

    Abstract: 本发明提供了2-(2’,2’-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯基丙基硫醚的制备方法:在含有有机碱的溶剂中,或在含有三乙胺盐酸盐和有机碱的溶剂中,将间三氟甲基苯酚与对甲基苯磺酰氯、三氟甲磺酸酐或3,5-二硝基苯磺酰氯反应,然后从反应产物中收集式(III)化合物,溶于四氢呋喃,加入四甲基乙二胺和二异丙胺,在-25~-100℃下,加入丁基锂环己烷溶液反应,然后加入二丙基二硫醚反应,收集式(Ⅱ)化合物;将式(Ⅱ)化合物与4-氮,氮-二甲基吡啶和二氟乙醇,在溶剂中催化反应,然后从反应产物中收集式(Ⅰ)化合物。本发明简化了反应条件,优化了工艺,降低生产成本,提高合成效果。反应通式如下:

    手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101857559A

    公开(公告)日:2010-10-13

    申请号:CN201010186489.8

    申请日:2010-05-27

    Abstract: 本发明公开了一种手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法,本发明所述的手性α-(三氯甲基)胺类化合物,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氯的胺类化合物,如2,2-二氯氮杂环丙烷。本发明的制备方法,工艺条件温和、原料经济易得,且制备得到的α-(三氯甲基)胺光学纯度高,便于工业化实施。本发明制备得到的手性α-(三氯甲基)胺,有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛的应用。其结构通式如式(3)所示:

    一种抗白血病癌细胞活性分子的合成方法和中间体

    公开(公告)号:CN108558862B

    公开(公告)日:2020-07-17

    申请号:CN201711477399.2

    申请日:2017-12-29

    Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域,提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2‑异氰基苯基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11‑甲基‑6‑(苯硫基)‑1H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉,氧化后亲核取代得到目标产物1‑(3‑((11‑甲基‑11H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉‑6‑基)氨基)丙基)‑3‑苯基脲,一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体,产率优良,反应操作简便,工艺环保,适合工业化生产。

    硼酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103408573B

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201310293713.7

    申请日:2013-07-12

    Inventor: 孙智华

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,涉及硼酸的衍生物及其制备方法和应用,公开了具有通式(I)结构的硼酸衍生物,通过炔类化合物与二硼烷试剂,以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物,也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率,降低药物制备成本,简化合成路线,具有较好的经济效益。

    手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101857559B

    公开(公告)日:2013-06-19

    申请号:CN201010186489.8

    申请日:2010-05-27

    Abstract: 本发明公开了一种手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法,本发明所述的手性α-(三氯甲基)胺类化合物,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氯的胺类化合物,如2,2-二氯氮杂环丙烷。本发明的制备方法,工艺条件温和、原料经济易得,且制备得到的α-(三氯甲基)胺光学纯度高,便于工业化实施。本发明制备得到的手性α-(三氯甲基)胺,有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛的应用。其结构通式如式(3)所示。

    2-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-丙二酸二甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN116239468A

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202310129162.4

    申请日:2023-02-17

    Abstract: 本发明涉及有机合成领域,具体为唑啉草酯中间体2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯的制备方法。步骤包括:(1)2,6‑二乙基‑4‑甲基卤代苯与镁生成格氏试剂,加入环氧乙烷,生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇;(2)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇氧化为2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸;(3)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸与甲醇生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯;(4)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯与碱和甲酸二甲酯生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯。本方法以环氧己烷为原料,合成步骤短,各步收率高,避免昂贵的过渡金属及配体的使用,具有工业化生产的优势,对于唑啉草酯的生产具有重要意义。

Patent Agency Ranking