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公开(公告)号:CN104892528A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201510254485.1
申请日:2015-05-19
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/66 , C07D239/70 , C07D401/04 , C07D239/56 , A61K31/515 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/66 , C07D239/56 , C07D239/70 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及有机合成和医药化学领域,公开了一种2-硫代巴比妥酸衍生物的制备方法,用不同取代基的丙二酸二乙酯化合物,在碱性试剂乙醇钠催化下和硫脲发生缩合反应生成不同取代基的2-硫代巴比妥酸衍生物。所得到的硫代巴比妥酸类衍生物在药物合成中有重要应用,可以为药物的合成提供更多中间体。
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公开(公告)号:CN103864831A
公开(公告)日:2014-06-18
申请号:CN201410051591.5
申请日:2014-02-14
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07F5/04 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及硼酸酯类化合物,特别涉及一种芳烃硼酸酯类化合物及其合成方法,属于有机合成技术领域,合成方法为,在-70~-80℃、惰性气体或氮气保护下,在无水有机溶剂中加入1,3-二取代芳烃,再依次加入TMEDA、DIPA,搅拌5-15分钟;在体系中加入锂碱后反应1-2小时,再加入亲电试剂,升温至20-30℃;所述亲电试剂是i-PrOBPin或(Bpin)2。本发明制备得到的目标化合物异构体选择性高,便于分离、产物收率高,所述芳烃硼酸酯类化合物为一种潜在的生物活性分子中间体,可合成嘧啶衍生物,该嘧啶衍生物可作为除草剂用,且合成工艺简单,反应条件温和,原料经济、易得,制备成本低,绿色环保。
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公开(公告)号:CN102001979A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN201010550097.5
申请日:2010-11-18
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C323/20 , C07C319/20
Abstract: 本发明提供了2-(2’,2’-二氟乙氧基)-6-三氟甲基苯基丙基硫醚的制备方法:在含有有机碱的溶剂中,或在含有三乙胺盐酸盐和有机碱的溶剂中,将间三氟甲基苯酚与对甲基苯磺酰氯、三氟甲磺酸酐或3,5-二硝基苯磺酰氯反应,然后从反应产物中收集式(III)化合物,溶于四氢呋喃,加入四甲基乙二胺和二异丙胺,在-25~-100℃下,加入丁基锂环己烷溶液反应,然后加入二丙基二硫醚反应,收集式(Ⅱ)化合物;将式(Ⅱ)化合物与4-氮,氮-二甲基吡啶和二氟乙醇,在溶剂中催化反应,然后从反应产物中收集式(Ⅰ)化合物。本发明简化了反应条件,优化了工艺,降低生产成本,提高合成效果。反应通式如下:
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公开(公告)号:CN101857559A
公开(公告)日:2010-10-13
申请号:CN201010186489.8
申请日:2010-05-27
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C313/06 , C07B53/00 , C07D307/52 , C07D213/42
Abstract: 本发明公开了一种手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法,本发明所述的手性α-(三氯甲基)胺类化合物,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氯的胺类化合物,如2,2-二氯氮杂环丙烷。本发明的制备方法,工艺条件温和、原料经济易得,且制备得到的α-(三氯甲基)胺光学纯度高,便于工业化实施。本发明制备得到的手性α-(三氯甲基)胺,有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛的应用。其结构通式如式(3)所示:
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公开(公告)号:CN108558862B
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN201711477399.2
申请日:2017-12-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域,提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2‑异氰基苯基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11‑甲基‑6‑(苯硫基)‑1H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉,氧化后亲核取代得到目标产物1‑(3‑((11‑甲基‑11H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉‑6‑基)氨基)丙基)‑3‑苯基脲,一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体,产率优良,反应操作简便,工艺环保,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103772297A
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201410037647.1
申请日:2014-01-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/74 , B01J31/02 , C07F5/04 , C07C33/24 , C07C29/44 , C07C33/20 , C07C29/143
CPC classification number: C07D239/74 , B01J31/0244 , B01J2231/482 , B01J2231/643 , C07C29/143 , C07C29/44 , C07F5/04 , C07C33/24 , C07C33/20
Abstract: 本发明涉及有机合成领域,具体为手性六元氮杂环卡宾前体化合物的制备方法和应用。该化合物具有如式(V)所示结构,上述手性六元氮杂环卡宾前体化合物可催化多种手性反应,如不饱和酯、α,β-不饱亚胺与二硼烷频哪醇硼酸酯的加成反应,或者醛与硼酸类化合物的缩合反应,或者酮的还原反应,有较好的催化效率和对映选择性。
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公开(公告)号:CN101857559B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201010186489.8
申请日:2010-05-27
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C313/06 , C07B53/00 , C07D307/52 , C07D213/42
Abstract: 本发明公开了一种手性α-(三氯甲基)胺类化合物及其制备方法,本发明所述的手性α-(三氯甲基)胺类化合物,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氯的胺类化合物,如2,2-二氯氮杂环丙烷。本发明的制备方法,工艺条件温和、原料经济易得,且制备得到的α-(三氯甲基)胺光学纯度高,便于工业化实施。本发明制备得到的手性α-(三氯甲基)胺,有望在不对称合成以及医药研发领域得到广泛的应用。其结构通式如式(3)所示。
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公开(公告)号:CN116082155B
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202211691998.5
申请日:2022-12-27
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C67/343 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/73 , C07C67/313 , C07C67/333 , C07C67/00 , C07D307/62 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及一种利用对称环氧化合物制备唑啉草酯中间体的方法,步骤包括:(1)式(2)格氏试剂与式(3)的环氧丁二酸二烷酯生成式(4)化合物;或者与式(6)环氧马来酸酐或者式(7)环氧丁二腈反应,生成式(8)或式(10)化合物;(2)式(4)化合物氧化生成式(5)化合物,或者,式(8)或式(10)化合物氧化生成式(9)或式(11)化合物,再水解生成式(5)化合物;(3)式(5)化合物加热脱CO生成式(1)化合物。本发明合成步骤短,各步骤的收率高,避免昂贵的过渡金属及配体的使用,具有工业化生产的优势。
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公开(公告)号:CN116239468A
公开(公告)日:2023-06-09
申请号:CN202310129162.4
申请日:2023-02-17
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C67/00 , C07C69/612 , C07C67/08 , C07C51/29 , C07C57/30 , C07C29/36 , C07C33/20 , C07D498/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域,具体为唑啉草酯中间体2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯的制备方法。步骤包括:(1)2,6‑二乙基‑4‑甲基卤代苯与镁生成格氏试剂,加入环氧乙烷,生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇;(2)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇氧化为2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸;(3)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸与甲醇生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯;(4)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯与碱和甲酸二甲酯生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯。本方法以环氧己烷为原料,合成步骤短,各步收率高,避免昂贵的过渡金属及配体的使用,具有工业化生产的优势,对于唑啉草酯的生产具有重要意义。
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