公开(公告)号：CN109942576B

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201910173453.7

申请日：2019-03-07

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹灵烽 ,  茆勇军 ,  赵智伟 ,  卜乐号 ,  吴鹏飞 ,  王晗

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及治疗乳腺癌药物Irbinitinib的制备方法及中间体，包括步骤：2‑甲基‑4‑硝基苯酚(式8)与4‑氯‑2‑硝基吡啶(式9)经取代、环合、加氢还原生成式14化合物，式14化合物与式2化合物经环合、加氢还原生成式16化合物，2‑氨基‑2‑甲基‑1‑丙醇与二(1H‑咪唑‑1‑基)甲硫酮经环合、取代生成式19化合物，式16化合物与式19化合物反应得到式20的Irbinitinib。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，环境友好，成本低且收率高，具有良好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN109942576A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201910173453.7

申请日：2019-03-07

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹灵烽 ,  茆勇军 ,  赵智伟 ,  卜乐号 ,  吴鹏飞 ,  王晗

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及治疗乳腺癌药物Irbinitinib的制备方法及中间体，包括步骤：2-甲基-4-硝基苯酚(式8)与4-氯-2-硝基吡啶(式9)经取代、环合、加氢还原生成式14化合物，式14化合物与式2化合物经环合、加氢还原生成式16化合物，2-氨基-2-甲基-1-丙醇与二(1H-咪唑-1-基)甲硫酮经环合、取代生成式19化合物，式16化合物与式19化合物反应得到式20的Irbinitinib。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，环境友好，成本低且收率高，具有良好的工业化生产前景。