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公开(公告)号:CN105884628B
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201610394376.4
申请日:2016-06-06
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C215/76 , C07C213/02
Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域,具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚的制备方法,包括如下步骤:(1)乙酰化:以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料,反应制备得到N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺;(2)叔丁基取代:N‑(3‑羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化,制备得到N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基乙酰胺;(3)脱乙酰基:N‑(2,4‑二叔丁基‑5‑羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4‑二叔丁基‑5‑氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。
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公开(公告)号:CN105884628A
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201610394376.4
申请日:2016-06-06
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C215/76 , C07C213/02
Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域,具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4?二叔丁基?5?氨基酚的制备方法,包括如下步骤:(1)乙酰化:以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料,反应制备得到N?(3?羟基苯基)乙酰胺;(2)叔丁基取代:N?(3?羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化,制备得到N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基乙酰胺;(3)脱乙酰基:N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4?二叔丁基?5?氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。
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