一种用于制备AZD9291的中间体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106366022A

    公开(公告)日:2017-02-01

    申请号:CN201610697073.X

    申请日:2016-08-19

    Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域,具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍,其制备方法包括:(1)2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺与单氰胺反应得到1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍;(2)1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍和N,N,N’-三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。

    一种用于制备AZD9291的中间体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106366022B

    公开(公告)日:2018-03-13

    申请号:CN201610697073.X

    申请日:2016-08-19

    Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域,具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍,其制备方法包括:(1)2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯胺与单氰胺反应得到1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍;(2)1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和N,N,N’‑三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。

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