公开(公告)号：CN102091104A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910201156.5

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 吴彤 ,  李燕 ,  刘全海 ,  周海凤 ,  黄晓玲 ,  檀琼 ,  于美静 ,  张乐乐 ,  刘珉宇 ,  杨方 ,  姜仁吉 ,  闫兆峰

IPC: A61K36/185 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开一种从刺山柑中获得精制提取物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a)使浓缩的刺山柑粗提物上大孔吸附树脂层析，依次用水和20-30％的乙醇溶液洗脱；b)再用50-100％的乙醇溶液洗脱，即得刺山柑精制提取物。本发明还提供由所述方法制得的刺山柑精制提取物。本发明所述刺山柑精制提取物经过药效试验证明具有明显的抗类风湿关节炎活性。本发明方法工艺简单、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101969942A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200980108867.6

申请日：2009-01-08

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  秦燕 ,  吴彤 ,  徐智儒 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  李燕 ,  迈克尔·J·纽曼

IPC: A61K31/185 ,  C07C61/29

CPC classification number: C07J63/008

Abstract: 本发明涉及一种高纯度的积雪草苷、医药级纯度的积雪草酸，以及它们的提纯和制备；本发明还涉及相应的积雪草酸盐及其制备；本发明进一步涉及用上述积雪草酸盐制备的药用组合物，这些组合物可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病。

公开(公告)号：CN101381371A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200710045600.X

申请日：2007-09-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  孙海燕 ,  吴渭 ,  侯建 ,  姚林 ,  李春刚 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  吴学军 ,  赵帅

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。

公开(公告)号：CN101164545A

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：CN200610117236.9

申请日：2006-10-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  沈龙海 ,  刘珉宇 ,  肖璘 ,  王小晨 ,  秦燕

IPC: A61K31/704 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了积雪草苷在制备抗放射性肺纤维化的药物中的新应用。

公开(公告)号：CN101032495A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200610024409.2

申请日：2006-03-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 徐智儒 ,  顾性初 ,  刘全海 ,  赵帅 ,  刘珉宇

IPC: A61K31/56 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了积雪酸在制备预防或治疗心肌纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪酸对自发性高血压大鼠(SHR)心肌纤维化的影响，证实了积雪酸具有抗心肌纤维化的作用。因而，积雪酸可作为活性成份用于制备抗心肌纤维化的药物。

公开(公告)号：CN102850364B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201110184572.6

申请日：2011-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  闫琪 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  刘英 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：

公开(公告)号：CN103254110B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201210036869.2

申请日：2012-02-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 杨智亮 ,  肖璘 ,  于振鹏 ,  徐智儒 ,  谭相端 ,  刘珉宇 ,  王攀峰 ,  邓轶方 ,  王国平 ,  刘全海

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。。

公开(公告)号：CN102755327B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201110113018.9

申请日：2011-04-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  陆伟根 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  陈亭亭

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/10 ,  A61P41/00

Abstract: 本发明公开了积雪草酸或其盐的应用及其注射混悬剂和其制备方法。该应用为积雪草酸或其盐在制备预防或治疗体腔粘连药物中的应用。该积雪草酸或其盐的注射混悬剂，其配方包括0.5％～10％积雪草酸或其盐、0.1％～1％助悬剂、0.01％～0.1％润湿剂、0.0％～5％防腐剂和补足余量100％的注射用水，百分比为各成分占注射混悬剂总量的质量百分比。本发明的积雪草酸或其盐的注射混悬剂能够有效的预防或治疗体腔包括胸腔、腹腔、胸腹腔或关节腔的粘连，伤口愈合良好。

公开(公告)号：CN104277002A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310273032.4

申请日：2013-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 谭相端 ,  邓轶方 ,  王攀峰 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  王国平 ,  刘全海

IPC: C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61P9/10 ,  C07D207/325 ,  A61K31/4035

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D231/56 ,  C07D207/325 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明公开了甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，缩合剂和催化剂存在的条件下，将化合物13与化合物14进行缩合反应，得到如式1所示的化合物。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗由S-腺苷同型半胱氨酸水解酶引起的疾病的药物中的应用。本发明的甘氨酰胺衍生物对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶具有良好的抑制作用，毒副作用小，可以用于制备预防和/或治疗高同型半胱氨酸血症的药物，具有良好的市场开发前景。

公开(公告)号：CN102093246B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN200910201157.X

申请日：2009-12-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张瑱 ,  于振鹏 ,  秦燕 ,  徐智儒 ,  于美静 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  檀琼 ,  刘珉宇 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  孙文劼 ,  肖旭华 ,  闫兆峰 ,  刘畅 ,  刘全海

IPC: C07C233/73 ,  C07C69/738 ,  C07C69/712 ,  C07C231/12 ,  C07C67/08 ,  C07C67/14 ,  C07D295/108 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。