公开(公告)号：CN103539801A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210237639.2

申请日：2012-07-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  刘全海 ,  闫琪 ,  孙文劼 ,  刘珉宇 ,  蔡立 ,  肖璘 ,  黄晓玲 ,  邓轶方 ,  张瑱 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  郑红艳

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。

公开(公告)号：CN103539801B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201210237639.2

申请日：2012-07-10

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  刘全海 ,  闫琪 ,  孙文劼 ,  刘珉宇 ,  蔡立 ,  肖璘 ,  黄晓玲 ,  邓轶方 ,  张瑱 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  郑红艳

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。

公开(公告)号：CN102850364A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110184572.6

申请日：2011-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  闫琪 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  刘英 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。

公开(公告)号：CN102850364B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201110184572.6

申请日：2011-07-01

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 肖旭华 ,  孙文劼 ,  闫琪 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  黄晓玲 ,  刘珉宇 ,  刘英 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：

公开(公告)号：CN102557947B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201010599347.4

申请日：2010-12-17

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C69/88 ,  C07C67/00

Abstract: 本发明公开了一种5-溴乙酰水杨酸甲酯的合成方法，该方法合成效率高、反应条件温和、反应及后处理过程操作简便、成本低廉，有利于工业化生产，为5-溴乙酰水杨酸甲酯的合成提供了一条新的途径。

公开(公告)号：CN102584608B

公开(公告)日：2014-11-19

申请号：CN201110002048.2

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的α-(氨甲基)-4-羟基-1，3-苯二甲醇的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II或其盐进行羰基的还原反应，即可。本发明还公开了制备上述化合物I的中间体II和其盐。本发明的制备方法产率较高，反应条件温和，操作过程及后处理简便，成本低廉，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN102584608A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110002048.2

申请日：2011-01-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  褚晓 ,  孙文劼 ,  袁博

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的α-(氨甲基)-4-羟基-1，3-苯二甲醇的制备方法，其包含下列步骤：将化合物II或其盐进行羰基的还原反应，即可。本发明还公开了制备上述化合物I的中间体II和其盐。本发明的制备方法产率较高，反应条件温和，操作过程及后处理简便，成本低廉，易于实现工业化生产。

公开(公告)号：CN101921200A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200910053111.8

申请日：2009-06-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  蒋翠莺 ,  孙文劼 ,  马维勇

IPC: C07C217/60 ,  C07C213/08 ,  B01J25/02 ,  B01J23/42

Abstract: 本发明提供了一种N-苄基-1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺的制备方法，其包括下述步骤：溶剂中，在催化氢化催化剂的作用下，将1-(4-甲氧基苯基)-2-丙胺、苯甲醛和氢气发生一锅法反应，即可。该方法为一锅法反应，简化了操作步骤和过程，后处理简单，且产物收率高，纯度好，成本低，方法简单，反应时间短，易于工业化生产，原料毒性小。当本发明采用雷尼镍催化剂时，还能大大降低生产的成本。

公开(公告)号：CN100463907C

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200610023829.9

申请日：2006-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1-(5-硝基-1H-吲哚-2-羰基)-4-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪的制备方法，其由5-硝基-1H-吲哚-2-酰氯和1-{3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶}哌嗪在溶剂中反应制得。本发明制备方法成本低，环保、适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1966505A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200510110537.4

申请日：2005-11-18

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  孙文劼

IPC: C07D473/18 ,  C07D521/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐，本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的结构如式I所示，式I其中，R1为氢、取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代C2～8炔基、取代或未取代C3～6环烷基、取代或未取代3～6元杂环基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基；R2为取代或未取代C1～8烷基、取代或未取代C2～8烯基、取代或未取代芳基、或取代或未取代杂环芳基。本发明还公开了本发明的咪唑并[1，2－a]嘌呤衍生物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用。