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公开(公告)号：CN103539801B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN102850364A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物。
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公开(公告)号：CN104672249A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201410690846.2
申请日：2014-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/443 , A61K31/455 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/04 , A61K31/36
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的通式I所示鬼臼毒素衍生物中，X为氧或氮；R1为单取代或多取代，取代位置任意，为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氨基、硝基和羟基中的一种或多种；R2为氢或C1～C4的烷基。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，一些化合物的抗肿瘤活性明显优于依托泊苷，部分化合物对人肺癌细胞，尤其是非小细胞肺癌细胞株A549具有较好的抑制活性，这为开发广谱、高效低毒的鬼臼毒素类衍生物提供了新的研发方向，并且本发明的鬼臼毒素衍生物的制备方法简单，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN103467294B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201210188810.5
申请日：2012-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制备方法，其包含下列步骤：将化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂混合后，在温度85～110℃下进行反应，即可；所述的化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂的摩尔比为1.0∶(1.5～2.5)∶(1.0～2.0)∶(15～25)；反应的温度为85～110℃；所述的有机溶剂为DMF，异丙醇和1，4-二氧六环中的一种或多种；所述的无机弱碱为碳酸钾、碳酸铯和碳酸钠中的一种或多种。本发明的方法转化率高，后处理简单，产物收率高、纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103467260A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210188806.9
申请日：2012-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C47/575 , C07C45/64
Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的3-羟基-4-二氟甲氧基苯甲醛的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在正丁基溴化铵的催化下，缚酸剂的作用下，将化合物2和氯二氟甲烷进行如下所示的亲核取代反应，即可；反应温度为60～120℃；所述的有机溶剂为异丙醇、DMF和1，4-二氧六环中的一种或多种。本发明的制备方法的产物产率较高，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102850364B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201110184572.6
申请日：2011-07-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼衍生物及其组合物、制备方法和应用，动物试验证明，本发明的鬼臼衍生物具有很好的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病、肝癌、肺癌等疾病，且毒性很小，能够满足临床的需要。所述鬼臼衍生物，为具有如下结构通式(I)的化合物：
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公开(公告)号：CN105037380A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510176694.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的通式I所示的吲哚类鬼臼毒素衍生物的制备方法，包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明还公开了包含通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物的药物组合物及通式I所示吲哚类鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的吲哚类鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN105037379A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510174231.9
申请日：2015-04-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/4709 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明公开的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，碱的存在下，在缩合剂的作用下，将如式II所示的化合物与如式III所示的化合物进行缩合反应。本发明公开的药物组合物，其包含通式I所示鬼臼毒素衍生物以及药学上可接受的赋形剂。本发明还公开了通式I所示的鬼臼毒素衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物具有良好的肿瘤细胞抑制活性，其制备方法和后处理简单易行，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN103467296A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210188821.3
申请日：2012-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C69/84 , C07C67/307
Abstract: 本发明公开了一种如式2所示的3-溴-4-羟基苯甲酸甲酯的制备方法，其包含下列步骤：卤代烷烃类溶剂和/或醚类溶剂中，以冰醋酸为催化剂，将化合物1和Br2进行如下所示的溴代反应，即可；所述的反应的温度为-10℃～50℃。本发明的制备方法溶剂用量少，操作简单，后处理容易，收率高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103467294A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210188810.5
申请日：2012-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种如式3所示的3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制备方法，其包含下列步骤：将化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂混合后，在温度85～110℃下进行反应，即可；所述的化合物2、二氟氯乙酸钠、无机弱碱和有机溶剂的摩尔比为1.0∶(1.5～2.5)∶(1.0～2.0)∶(15～25)；反应的温度为85～110℃；所述的有机溶剂为DMF，异丙醇和1，4-二氧六环中的一种或多种；所述的无机弱碱为碳酸钾、碳酸铯和碳酸钠中的一种或多种。本发明的方法转化率高，后处理简单，产物收率高、纯度高，适于工业化生产。
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