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公开(公告)号：CN103724221A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210382024.9
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/12 , C07C231/02 , C07C231/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种酰胺类化合物1、中间体8的制备方法及其中间体8。该化合物1的制备方法包括：溶剂中，在碱的作用下，化合物8进行水解反应，得到化合物1即可；其中，R为氢、C1～C10的烷基或C6～C10的芳基。该中间体8的制备方法包括：溶剂中，将化合物7与化合物5进行反应，得到化合物8即可。本发明的制备方法操作简单，后处理方便，适用于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN101402643B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基-2-氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402556A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1－环丙基－2－(2－氟苯基)－2－羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN104292120B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201310034055.X
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/02 , C07C235/06 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。
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公开(公告)号：CN104292120A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310034055.X
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/02 , C07C235/06 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833588A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210465837.4
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C235/20 , C07C231/24 , A61K31/165 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
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公开(公告)号：CN101402556B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN102093246A
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：CN200910201157.X
申请日：2009-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/73 , C07C69/738 , C07C69/712 , C07C231/12 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07D295/108 , A61K31/216 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了式I所示化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、n如说明书中所定义。本发明还公开了式I化合物的制备方法、含有该化合物的组合物以及该化合物的用途。本发明所公开的式I化合物在体外稳定，在药学上应用的有机溶剂中溶解性好，在动物体内具有较好生物利用度。本发明同时公开了式I化合物的制备方法以及式I化合物在制备调节血脂和防治胆结石的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101402593A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202545.5
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/63 , C07C303/28 , B01J31/12
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的用于制备普拉格雷的中间体结构式如右：其中R代表烷基或芳基。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN105859611A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610236185.5
申请日：2016-04-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海欣生源药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/42
CPC classification number: C07D213/42 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法，包括如下步骤：a）将阿扎那韦游离碱置于乙醇中，室温下搅拌，然后滴加浓硫酸，将反应液加热搅拌，再加入惰性溶剂，冷却结晶，过滤后干燥得到阿扎那韦乙醇合物E型结晶；其中浓硫酸的摩尔浓度优选为15～18.4mol/L；b）将步骤1）得到的阿扎那韦乙醇合物E型结晶置于丙酮中，加热回流搅拌，冷却过滤后干燥得到阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶。本发明的转晶制备方法，提高了工艺的可操作性，改善了产品外观性状，提高了产品的质量和纯度。
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