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公开(公告)号:CN116239532B
公开(公告)日:2023-11-07
申请号:CN202211637155.7
申请日:2022-12-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D217/02 , C07C209/00 , C07C211/09
Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体,即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点,适合于工业上大规模生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN105315269B
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201410377422.0
申请日:2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法,包括下列步骤:当制备如式I所示的化合物时,包括下列步骤:有机溶剂中,在碱的作用下,将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应,即可;当制备如式I所示的化合物的盐时,包括下列步骤:溶剂中,将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应,即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品,能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质,从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号:CN105330660B
公开(公告)日:2019-04-12
申请号:CN201410401165.X
申请日:2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示,其制备方法包括下列步骤:有机溶剂中,在碱的作用下,将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应,制得如式I所示的利伐沙班的有关物质;所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3~1:3.5;所述的酰化反应的温度为0℃~30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品,能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质,从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号:CN107522698A
公开(公告)日:2017-12-29
申请号:CN201610446335.5
申请日:2016-06-20
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22
CPC classification number: C07D471/18 , C07D491/22 , C07D497/22 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法,该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定,该方法原料易得,合成步骤少,并且不使用剧毒的有机锡试剂,安全,低廉,具有较大的工业化应用价值。
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公开(公告)号:CN107365315A
公开(公告)日:2017-11-21
申请号:CN201610316295.2
申请日:2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/048 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为二[1-(5-羟基-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)-6-甲基-1,3-二氢呋喃并[3,4-c]吡啶-7-醇]三盐酸盐一水合物。该二TM2002三盐酸盐一水合物及其晶型,稳定性好,在原料药和制剂生产保存过程中,有利于减少杂质的产生,提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷,制备条件温和,收率稳定,适合大规模生产。
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公开(公告)号:CN103204810B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201210008911.X
申请日:2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7?氯?5?氧代?2,3,4,5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法,以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7?氯?5?氧代?2,3,4,5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7?氯?5?氧代?2,3,4,5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓产率高,可经过一锅法制得,大幅简化了反应操作,且所用原料、试剂价廉易得,反应温和,对环境友好,适合规模化生产。
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公开(公告)号:CN103626745B
公开(公告)日:2016-02-24
申请号:CN201310639951.9
申请日:2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法,该制备方法以叔胺为缚酸剂,在适宜溶剂中,在90-130℃下,化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)发生N-芳烷基化反应,生成化合物(Ⅰ)。本发明提供的制备方法具有以下优点:有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应,本发明在产品的质量上具有明显优势;提高了原料转化率及产物化合物(Ⅰ)的产率,产率为85.8%~89.5%,产物HPLC纯度为98.8%~99.5%,在原料的转化率上具有明显优势;无须密闭反应,设备简单,不需使用耐压反应釜,在设备使用上与现有技术相比,具有明显优势。
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公开(公告)号:CN104230743A
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201310255096.1
申请日:2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮(式Ⅳ化合物)的方法,该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷,提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法,该方法反应溶剂易于回收,并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号:CN101591266B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN200810038278.2
申请日:2008-05-29
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C255/14 , C07C253/30 , C07D309/32
Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示化合物(3R)-[(2-卤代-1-氧代辛基)氧基]十四腈和其制备方法。本发明还提供了通式(I)化合物在制备奥利司他中间体(6R)-3-己基-6-十一烷基-4-羟基-5,6-二氢吡喃-2-酮(II)中的应用。由通式(I)化合物制备通式(II)化合物的方法合成路线简短、原料易得、条件温和、收率较高、环境友好且易实现规模化生产。
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公开(公告)号:CN101747312B
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN200810204427.8
申请日:2008-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物的制备方法。在该方法中,(3R,5S)-5,6-O-亚异丙基-3,5,6-三羟基己酸乙酯在酸的存在下与苯甲醛衍生物反应制得(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物。本发明路线简短、操作简便,原子经济性高。
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