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公开(公告)号：CN103373960A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210123491.X
申请日：2012-04-24
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103204810A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN103204810B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201210008911.X
申请日：2012-01-12
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明公开了一种7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓羧酸酯类化合物及其制备方法，以及利用该类化合物制备托伐普坦另一种中间体7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓的方法。利用本发明所述方法制备7?氯?5?氧代?2，3，4，5?四氢?1H?1?苯并氮杂卓产率高，可经过一锅法制得，大幅简化了反应操作，且所用原料、试剂价廉易得，反应温和，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN103373960B
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201210123491.X
申请日：2012-04-24
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种托伐普坦中间体1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(I)及其盐的制备方法。采用本发明所述方法制备托伐普坦中间体具有成本低，收率高，环境友好，可操作性强的特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105486792A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510822358.7
申请日：2015-11-23
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明采用体积排阻色谱法对银杏二萜内酯葡胺注射液及其制备原料中大分子化合物进行检测，检测方法操作简便，灵敏度高、重复性好，各个峰之间有较好的分离度，有利于计算色谱峰的峰面积。本发明提供的检测方法实现了对银杏二萜内酯葡胺注射液及其制备原料中大分子化合物的检测。结果表明，本发明提供的银杏二萜内酯葡胺注射液及其制备原料中大分子化合物的检测方法具有良好的重复性、稳定性和精密度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119899109A
公开(公告)日：2025-04-29
申请号：CN202311403517.0
申请日：2023-10-26
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07C69/157 , C07C67/52 , C07C277/08 , C07C279/14 , A61K31/235 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体提供了一种(S)‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸L‑精氨酸盐的晶型及其制备方法和应用，所述晶型使用Cu‑Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱，其衍射角2θ角在5.10、10.23、14.13、17.58、19.81、20.63和21.73处有特征峰，其中，每个特征峰2θ的误差范围为±0.2。本发明的技术方案具有以下优点：经研究表明，本发明制备的式I所示化合物的I晶型稳定性良好、纯度较高，并获得了I晶型的单晶；本发明技术方案得到的式I所示化合物的I晶型能够满足生产运输储存的药用要求，生产工艺稳定、可重复可控，能够适应于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119534669A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411201246.5
申请日：2024-08-29
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种化合物2‑((5‑溴‑4‑(2‑氯‑4‑环丙基萘基‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑基)‑硫)乙酸中基因毒杂质甲酰肼的检测方法，包括如下步骤：将化合物、溶剂、甲酸和衍生化试剂反应，得到供试品溶液；所述化合物为‑((5‑溴‑4‑(2‑氯‑4‑环丙基萘基‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑基)‑硫)乙酸；将甲酰肼、溶剂、甲酸和衍生化试剂反应，得到对照品溶液；将供试品溶液和对照品溶液分别进行高效液相色谱检测，得到供试品色谱图和对照品色谱图。本发明提供的方法专属性好，耐用性好。本发明提供的方法能够准确检测原料药或制剂中各基因毒杂质，且各峰的分离度、理论板数与对称因子均较好，响应高。
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公开(公告)号：CN119534667A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411199880.X
申请日：2024-08-29
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种溴乙酸的检测方法，包括：A)将化合物、溶剂、碱和衍生化试剂反应，得到供试品溶液；将溴乙酸、溶剂、碱和衍生化试剂反应，得到对照品溶液；B)将供试品溶液和对照品溶液分别进行高效液相色谱检测，得到供试品色谱图和对照品色谱图；C)根据所述对照品浓度、所述对照品溶液在色谱图中的峰面积以及供试品溶液中与所述对照品溶液相对应的成分在色谱图中的峰面积，以外标法计算溴乙酸的含量。本发明提供的方法专属性好，耐用性好，检出限低，定量限低，分离度高，结果较为准确。本发明提供的方法能够准确检测原料药或制剂中各基因毒杂质，且各峰的分离度、理论板数与对称因子均较好，响应高。
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公开(公告)号：CN110862389A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201810990920.0
申请日：2018-08-28
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种阿哌沙班N-1晶型的制备方法，其特征在于，将阿哌沙班化合物加入85％-95％的C1-6烷基醇溶解，析晶，过滤并洗涤，干燥后即可得到目标N-1晶型。本发明的技术方案转晶溶剂简单易得，操作方法的简单、条件温和，对设备没有特殊要求，不需要特殊的反应条件和设备，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118986989A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202410612737.2
申请日：2024-05-16
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: A61K31/517 , A61K9/16 , A61K47/38 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其溶剂合物的药物组合物、制剂及其制备方法。具体而言，本发明公开了一种以式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物作为活性成分的药物组合物。所述药物组合物含有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物以及药学上可接受的辅料。本发明所述的药物组合物具有良好的药物稳定性和安全性，并且制备方法简便，适合工业化生产。#imgabs0#
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