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公开(公告)号:CN101747312B
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN200810204427.8
申请日:2008-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物的制备方法。在该方法中,(3R,5S)-5,6-O-亚异丙基-3,5,6-三羟基己酸乙酯在酸的存在下与苯甲醛衍生物反应制得(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物。本发明路线简短、操作简便,原子经济性高。
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公开(公告)号:CN101747265B
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN200810204428.2
申请日:2008-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,其特征在于,2-氨基-4′-氟-二苯甲酮(I)与3-环丙基-3-氧代丙酸酯(II)在催化量的Zn(OTf)2催化下进行环合反应制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯(III),III的粗品经MgCl2-KBH4还原制得2-环丙基-4-(4′-氟苯基)喹啉-3-甲醇(IV)。本发明所用环合催化剂Zn(OTf)2的用量小且方便回收套用,降低环境污染,反应收率高、操作简便,适于规模化生产。
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公开(公告)号:CN101381344A
公开(公告)日:2009-03-11
申请号:CN200710045611.8
申请日:2007-09-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明提供了一种2-环丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-甲醇的制备方法,在MgCl2的存在下,用KBH4还原2-环丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-羧酸酯,制得2-环丙基-4-(4’-氟苯基)喹啉-3-甲醇。本发明提供的方法收率高、操作简便,且所用还原剂价廉易得,适于规模化生产。
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公开(公告)号:CN110143944A
公开(公告)日:2019-08-20
申请号:CN201910379449.6
申请日:2019-05-08
Applicant: 上海升华医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D337/12
Abstract: 本发明公开一种手性二苯并[b,e]硫杂-11-醇的制备方法,包括以下步骤:将化合物3溶于有机溶剂中,在(S)-2-R1-CBS-噁唑硼烷或(R)-2-R1-CBS-噁唑硼烷催化下,在硼烷的作用下,将化合物3还原为具有高手性纯度的(R)-1或(S)-1。本发明方法操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101177416B
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN200610118008.3
申请日:2006-11-06
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/24
Abstract: 本发明公开了(2’S,3’R,4S)-3-[2’-(N-取代氨甲基)-3’-羟基丁酰基]-4-取代噁唑烷-2-酮衍生物(I)及其制备方法。该化合物由式(II)所示的化合物在有机溶剂中在金属催化剂和碱的作用下与乙醛缩合而得到,化合物(I)可用于碳青霉烯类抗生素关键原料4-AA(III)的合成。本发明立体选择性高,操作简便,所用试剂价廉易得,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101747313A
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200810204429.7
申请日:2008-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D319/06 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供了一种(3R,5S)-3,5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物的制备方法。在该方法中,(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸酯衍生物在碱及催化剂TEMPO衍生物的存在下用TCCA(三氯异氰脲酸)作为氧化剂进行氧化反应制得(3R,5S)-3,5-二羟基-6-氧代己酸酯衍生物,其中所述的碱为醋酸钠。与现有技术相比,本发明温和快速、操作简便、收率高,且所用氧化剂对环境友好、价廉易得、适于规模化生产。
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公开(公告)号:CN101747312A
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200810204427.8
申请日:2008-12-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物的制备方法。在该方法中,(3R,5S)-5,6-O-亚异丙基-3,5,6-三羟基己酸乙酯在酸的存在下与苯甲醛衍生物反应制得(3R,5S)-3,5,6-三羟基己酸乙酯衍生物。本发明路线简短、操作简便,原子经济性高。
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