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公开(公告)号：CN114456227B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113583066B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202110839524.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种甘露糖衍生物及其应用。所述甘露糖衍生物是含有不同连接基团X的如通式(I)所示结构的含异腈的甘露糖衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN115260155A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210946490.9
申请日：2022-08-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113150032B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113583066A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110839524.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种甘露糖衍生物及其应用。所述甘露糖衍生物是含有不同连接基团X的如通式(I)所示结构的含异腈的甘露糖衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112209970B
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202011131354.1
申请日：2020-10-21
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNGU)6]+配合物及制备方法和应用，通过配体CNGU的合成及[99mTc‑(CNGU)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNGU)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性。其在荷LNCaP瘤BALB/C雄性裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，可用作靶向PSMA的用于前列腺癌诊断的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN110078767A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN105524113A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201610123746.0
申请日：2016-03-04
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07F13/005 , A61K51/0478
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(TAGDTC)2配合物及其制备方法和应用，配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为含三唑环的葡萄糖氨荒酸盐配体，通过配体TAGDTC的合成及99mTcN(TAGDTC)2配合物的制备得而获得。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位中有高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值高，SPECT肿瘤显像效果好，可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102993243B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201210551831.9
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一类亲肿瘤99mTc标记的氨基葡萄糖衍生物(CBADG)及其制备方法和应用。首先是将氨基-D-葡萄糖转化为2-(4-羧基-1-丁酰胺基)-2-脱氧-D-葡萄糖配体(CBADG)，然后对其进行99mTc直接标记和99mTc(CO)3核标记制备成相应的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物。本发明得到的99mTc-CBADG和99mTc(CO)3-CBADG配合物具有放射化学纯度高，肿瘤摄取和滞留好，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值高等优点，制备成新型肿瘤显像剂有推广价值。
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公开(公告)号：CN102146098B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201110049973.0
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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