公开(公告)号：CN1426398A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN01808654.3

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  森友博幸 ,  川口贤一 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  松田光阳 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/04

Abstract: 提供了用作磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1400969A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01804905.2

申请日：2001-02-14

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 松久彰 ,  木野山功 ,  丰岛启 ,  中原崇人 ,  竹内雅博 ,  冈田稔

IPC: C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D333/68 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  C07D333/40 ,  C07D211/58 ,  C07D215/12 ,  C07D295/12 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C233/41 ,  C07C255/58 ,  C07C237/04 ,  C07C235/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/64 ,  A61K31/36 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  C07C233/41 ,  C07C235/14 ,  C07C237/04 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑鎓衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑鎓衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带－ORa、－SRa或其它取代基的烷基取代为特征，该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性，因此可用作安全域广的抗癌药。

公开(公告)号：CN1131944A

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：CN94193503.5

申请日：1994-09-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 冈田稔 ,  余田徹 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  石原司 ,  工藤雅文

IPC: C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明涉及通式(I)代表的唑类衍生物、它的盐、水合物或溶剂合物，其中R1和R2：可相同或彼此不同，代表氢原子、低级烷基或可被卤原子取代的苯基，A、B和D：可相同或彼此不同，代表式表示的基团或氮原子，X和Y：可相同或彼此不同，代表单键、亚甲基、氧原子、由式S(O)n代表的基团，或由式代表的基团，R3和R4：可相同或彼此不同，代表氢原子或低级烷基，且n：0，1或2。该化合物具有抑制甾族17-20裂解酶的功能，可用来防止和治疗前列腺癌、前列腺肥大、女子男性化、乳腺癌、乳腺病、子宫肌瘤和子宫内膜异位。

公开(公告)号：CN1511151A

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：CN02810534.6

申请日：2002-05-23

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 三水清宽 ,  久道弘幸 ,  松久彰 ,  木野山功 ,  早川昌彦 ,  谷口伸明 ,  出山行孝 ,  黑光贞夫 ,  八寻清 ,  冈田稔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供了医药品，特别提供了作为与血管新生有关的实体癌及糖尿病性视网膜病等疾病的治疗药物有用的血管内皮细胞生长因子(VEGF：Vascular Endothelial GrowthFactor)抑制剂。即，以下通式(I)表示的新颖的3－喹啉－2(1H)－亚基二氢吲哚－2－酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管新生抑制作用及抗肿瘤作用，能够作为较好的VEGF抑制剂、血管新生抑制剂及抗癌剂。

公开(公告)号：CN1129581C

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

Abstract: 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物，其中，取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合，该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用，可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1079962A

公开(公告)日：1993-12-29

申请号：CN93105330.7

申请日：1993-04-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 冈田稔 ,  余田彻 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  工藤雅文 ,  矶村八州男

IPC: C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 以通式(I)表示的取代叔胺化合物或其盐。具有芳香化酶抑制作用，可用作乳癌、乳腺病，子宫内膜症，前列腺肥大症等的预防、治疗剂。

公开(公告)号：CN1600783A

公开(公告)日：2005-03-30

申请号：CN200410047453.6

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝泽弘行 ,  川口贤一 ,  松田光阳 ,  石川典子 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3－(咪唑并[1，2－a](3－吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

公开(公告)号：CN1186324C

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN01808654.3

申请日：2001-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

Inventor： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  森友博幸 ,  川口贤一 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  松田光阳 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC: C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/04

Abstract: 提供了用作磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1177350A

公开(公告)日：1998-03-25

申请号：CN96192265.6

申请日：1996-03-01

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 余田彻 ,  作田修一 ,  冈田稔 ,  出山行孝 ,  木野山功 ,  工藤雅文 ,  石原司

IPC: C07D233/58 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D233/56 ,  C07D403/06

Abstract: 下述通式(Ⅰ)表示的咪唑衍生物、其盐、其水合物或其溶剂化物(式中符号的定义如下:A:未取代的或被羟基、芳基、低级烷叉或氧基(＝O)取代的低级烷撑,X:亚甲基或式－NR2－表示的基团,R1:氢原子、低级烷基或芳烷基,R2:氢原子或低级烷基)它们具有抑制甾类17－20裂解酶的作用,可用于治疗和预防前列腺癌、前列腺肥大症、男性化症、多毛症、乳癌、乳腺症、子宫肌瘤和子宫内膜症。

公开(公告)号：CN1069974A

公开(公告)日：1993-03-17

申请号：CN92110016.7

申请日：1992-09-02

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 冈田稔 ,  河南英次 ,  余田彻 ,  工藤雅文 ,  矾村八洲男

IPC: C07D249/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 以上述通式(I)表示的三唑基取代的叔胺化合物及其盐。该化合物或其盐具有芳香化酶阻断活性，可用于预防和治疗乳癌，乳腺癌，子宫内膜症，前列腺肥大症等。