公开(公告)号：CN1226292C

公开(公告)日：2005-11-09

申请号：CN01112190.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  石原司 ,  关规夫 ,  八谷俊一郎 ,  菅泽形造 ,  白木良太 ,  古贺祐司 ,  松本祐三 ,  重永健词 ,  川添聪一郎

IPC: C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供具有基于抑制活化血液凝固因子X的抗凝作用的化合物，该化合物用作抗凝剂或预防和治疗血栓或栓子所致疾病的药物。二氮杂环庚烷衍生物如3-羟基-4’-甲氧基-2-{[4-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)苯甲酰]氨基}苯甲酰苯胺或其盐是一种有效成分。

公开(公告)号：CN1206006A

公开(公告)日：1999-01-27

申请号：CN98116701.2

申请日：1998-07-23

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 古盐裕之 ,  平山复志 ,  石原司 ,  舩津雅志 ,  川崎富久 ,  松本祐三

IPC: C07D243/06 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明提供了具有以抑制活化凝血第X因子为基础的抗凝固作用,作为凝血抑制剂、血栓或栓塞引起的疾病的预防、治疗剂使用很有效的化合物。该化合物为以下通式(Ⅰ)表示的六氢－1,4－二氮杂衍生物或其盐。式中符号具有以下含义:A表示亚苯基或亚吡啶基,R1表示氢原子或－C(=NH)－低级烷基,X表示－CO－或－SO2－,Y表示键或低级亚烷基,R2表示－COOH或－COO－低级烷基。

公开(公告)号：CN1131944A

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：CN94193503.5

申请日：1994-09-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 冈田稔 ,  余田徹 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  石原司 ,  工藤雅文

IPC: C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明涉及通式(I)代表的唑类衍生物、它的盐、水合物或溶剂合物，其中R1和R2：可相同或彼此不同，代表氢原子、低级烷基或可被卤原子取代的苯基，A、B和D：可相同或彼此不同，代表式表示的基团或氮原子，X和Y：可相同或彼此不同，代表单键、亚甲基、氧原子、由式S(O)n代表的基团，或由式代表的基团，R3和R4：可相同或彼此不同，代表氢原子或低级烷基，且n：0，1或2。该化合物具有抑制甾族17-20裂解酶的功能，可用来防止和治疗前列腺癌、前列腺肥大、女子男性化、乳腺癌、乳腺病、子宫肌瘤和子宫内膜异位。

公开(公告)号：CN1476433A

公开(公告)日：2004-02-18

申请号：CN01819256.4

申请日：2001-11-21

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 石原司 ,  平山復志 ,  菅泽形造 ,  古贺祐司 ,  门仓健 ,  重永健词

IPC: C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07H15/26 ,  A61K31/706 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/7052 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

Abstract: 本发明提供各种具有以抑制活性化血液凝固第X因子为基础的抗凝固作用、作为血液凝固抑制剂或者由于血栓形成或栓塞而引起的疾病的预防·治疗剂有用的化合物。其有效成分为4′－溴－2′－[(5－氯－2－吡啶基)氨基甲酰]－6′－β－D－吡喃半乳糖氧基－1－异丙基哌啶－4－甲酰苯胺、2′－(2－乙酰氨基－2－脱氧－β－D－吡喃葡糖氧基)－4′－溴－6′－[(5－氯－2－吡啶基)氨基甲酰]－1－异丙基哌啶－4－甲酰苯胺等及其盐。

公开(公告)号：CN1319594A

公开(公告)日：2001-10-31

申请号：CN01112190.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 平山复志 ,  古盐裕之 ,  石原司 ,  关规夫 ,  八谷俊一郎 ,  菅泽形造 ,  白木良太 ,  古贺祐司 ,  松本祐三 ,  重永健词 ,  川添聪一郎

IPC: C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/551 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供具有基于抑制活化血液凝固因子X的抗凝作用的化合物,该化合物用作抗凝剂或预防和治疗血栓或栓子所致疾病的药物。二氮杂环庚烷衍生物如3－羟基－4’－甲氧基－2－{[4－(4－甲基－1,4－二氮杂环庚烷－1－基)苯甲酰]氨基}苯甲酰苯胺或其盐是一种有效成分。

公开(公告)号：CN1177353A

公开(公告)日：1998-03-25

申请号：CN96192277.X

申请日：1996-03-01

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 伊坂雅彦 ,  石原司 ,  松田光阳 ,  角田裕俊 ,  盛谷浩史

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: 作为具有很强的角鲨烯合成酶抑制活性且无副作用的降胆固醇药,可用如下通式(Ⅰ)表示的奎宁环衍生物,制药学上允许的其盐,其水合物,及其溶剂合物。式中符号具有以下意义:R1:氢原子,卤原子,或低级烷基,R2:氢原子,羟基,或低级烷氧基,……单键或双键,但是,当……为双键时,R2不存在,X、Y:相同或不同的键、氧原子(－O－)、羰基(－CO－)、式－S(O)p－表示的基团,或式－NR3－表示的基团,P:0、1或2,R3:氢原子或可以带取代基的低级烷基,A:饱和或不饱和的低级亚烷基,式－(CH2)mZ(CH2)n－表示的基团,或式－(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团,Z:氧原子(－O－)、式－S(O)q－表示的基团,羰基(－CO－),或式－NR5－表示的基团,R4:氢原子,卤原子,或低级烷基,R5:氢原子,或低级烷基,m,n:相同或不同地为0或1—5的整数，m+n：1～5的整数，q：0、1或2，但是，当X或Y之一以键表示时，A为式－(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团。

公开(公告)号：CN1177350A

公开(公告)日：1998-03-25

申请号：CN96192265.6

申请日：1996-03-01

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 余田彻 ,  作田修一 ,  冈田稔 ,  出山行孝 ,  木野山功 ,  工藤雅文 ,  石原司

IPC: C07D233/58 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07D233/56 ,  C07D403/06

Abstract: 下述通式(Ⅰ)表示的咪唑衍生物、其盐、其水合物或其溶剂化物(式中符号的定义如下:A:未取代的或被羟基、芳基、低级烷叉或氧基(＝O)取代的低级烷撑,X:亚甲基或式－NR2－表示的基团,R1:氢原子、低级烷基或芳烷基,R2:氢原子或低级烷基)它们具有抑制甾类17－20裂解酶的作用,可用于治疗和预防前列腺癌、前列腺肥大症、男性化症、多毛症、乳癌、乳腺症、子宫肌瘤和子宫内膜症。