一种哒嗪的合成方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117050020A

    公开(公告)日:2023-11-14

    申请号:CN202310632712.4

    申请日:2023-05-30

    Abstract: 本发明公开了一种哒嗪的合成方法,其特征在于:步骤一:在溶剂中加入碘催化剂、不饱和腙类化合物,在60~70℃下反应;步骤二:在反应物中加入碱,在60~70℃下反应得哒嗪类化合物;所述不饱和腙类化合物的分子式为:#imgabs0#所述步骤二得到的哒嗪类化合物分子式为:#imgabs1#本发明的目的是提供一种原料来源广泛、操作简便的能从各种取代β,γ不饱和腙为原料高选择性、高收率地合成哒嗪类化合物的方法,反应不需要金属催化剂,成本低。

    多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN111848526B

    公开(公告)日:2023-04-14

    申请号:CN202010661599.9

    申请日:2020-07-10

    Abstract: 本发明公开了一种多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β‑烯胺酮为起始原料,I2为促进剂,通过[4+2]环加成反应,构建一个C‑C键和一个C‑N键,控制反应温度生成多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物,所得1.4‑二氢哒嗪衍生物和哒嗪衍生能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便,合成反应条件温和、反应效率高,其官能团具有多样性。同时,本发明中所述的多取代1.4‑二氢哒嗪和多取代哒嗪化合物均为新化合物,本发明根据该系列化合物的母核哒嗪,即哒嗪类化合物具有的药理作用及目前在临床上的用途,检测出这些新化合物具有单胺氧化酶抑制活性,具有潜在的药理活性。

    一种3-取代哒嗪衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN115557900A

    公开(公告)日:2023-01-03

    申请号:CN202211410587.4

    申请日:2022-11-11

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于有机化工医药领域,涉及一种3‑取代哒嗪衍生物的合成方法。本发明以哒嗪‑3‑酮衍生物、芳基重氮化合物为原料,铑盐作为催化剂,再加入适量的溶剂,密封充氩气反应,在室温附近反应一定时间,反应结束后减压蒸去溶剂,产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物;实现了3‑取代哒嗪衍生物的合成。本方法优点有:原料易得、底物适应性广、反应操作简单、反应效率高、原子经济性高,较符合绿色化学的要求。

    一种取代1,4-二氢哒嗪类衍生物及其制备与应用

    公开(公告)号:CN115417821A

    公开(公告)日:2022-12-02

    申请号:CN202211078275.8

    申请日:2022-09-05

    Abstract: 本发明公开了一种1,4‑二氢哒嗪类衍生物及其合成方法,属于有机合成、医药、农药中间体技术领域,在装有取代5mL反应烧瓶中,将氯化腙、硫叶立德和无机碱加入干燥的溶剂中,然后加入有机碱并在室温下剧烈搅拌1小时,然后用NH4Cl(aq.)中和混合物,用DCM(3x2ml)萃取并用Na2SO4干燥。之后第二步是,将在DCE(2mL)中的CF3SO3H(5mol%)添加到浓缩混合物中并搅拌5分钟。通过TLC检测完全反应,然后通过快速柱(石油醚/乙酸乙酯=40:1)纯化产物,即得目标产物1,4‑二氢哒嗪类衍生物,该方法具有反应高效、绿色环保、方便快捷、底物适应性广、产率高等优点,具有良好的工业应用前景。

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