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1.

发明公开
用于治疗CNS病症的新苯并噻唑衍生物无效

公开(公告)号：CN1980922A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022443.X

申请日：2005-06-29

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 乔纳斯·马姆斯特罗姆 , 珍妮·维克伦德

IPC: C07D417/04 , A61P25/00 , A61K31/428

CPC classification number: C07D417/04 , C07D417/14

Abstract: 本发明提供了式I的新化合物，及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

2.

发明公开
硫代黄嘌呤衍生物以及它们作为髓过氧化物酶抑制剂的用途无效

公开(公告)号：CN101472926A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780022309.9

申请日：2007-04-12

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 唐纳德·皮冯卡 , 安娜-卡林·蒂登 , 珍妮·维克伦德

IPC: C07D473/22 , A61K31/522 , A61P11/08 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61K31/52 , C07D473/20

CPC classification number: C07D473/20 , C07D473/22

Abstract: 本发明披露新的式(I)化合物，其中R1、L、X和Y如说明书中所定义，及其药用盐；以及它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗中的用途。所述化合物是酶MPO的抑制剂，因此特别可用于治疗或预防神经炎性疾病、心脑血管动脉粥样硬化疾病和外周动脉疾病，以及呼吸系统疾病。

3.

发明公开
作为GlyR调节剂或激动剂的苯甲酸衍生物无效

公开(公告)号：CN101218201A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680025055.1

申请日：2006-05-08

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 海伦娜·吉巴克 , 马库斯·希伯莱因 , 卡特林·乔纳森 , 雅各布·基尔斯特罗姆 , 哈坎·莫林 , 尼克拉斯·普洛贝克 , 安德烈亚斯·赫特曼 , 珍妮·维克伦德 , 乌尔里卡·英格维

IPC: C07C65/10 , C07C309/30 , A61K31/192 , C07C327/16 , A61P29/00 , C07C65/32

CPC classification number: C07C323/62 , C07C65/105 , C07C65/24 , C07C65/40 , C07C205/45 , C07C229/64 , C07C251/48 , C07C255/57 , C07C317/46 , C07C2601/14 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D213/55 , C07D213/70 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D241/42 , C07D271/06 , C07D277/36 , C07D277/64 , C07D295/155 , C07D307/80 , C07D309/04 , C07D333/60

Abstract: 本发明披露式I化合物，式I中Y＝H、－OH、卤素、－OC1－6烷基、－C1－6烷基，所述－OC1－6烷基、－C1－6烷基任选被卤素、－CN、－OH、－CF3和－NH2取代；R1＝－C3－6环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基、杂芳基、－C3－6－烷基，所述基团任选被卤素、－CN、－OH、－CF3、－OCF3、－NH2、－CONH2取代；M＝－C(O)－、－C(H2)－、－CH(ORa)－、－N(Ra)－、－S(O)r－、杂芳基和化学键；其中Ra＝H或C1－6烷基以及r＝0、1或2；R2＝H、卤素、－CN或者D＝－C1－6烷基、C3－6环烷基、杂环烷基、－N(CH3)2、芳基、烷芳基、杂芳基和杂环基；其中D任选被G＝卤素、－NO2、－CN、－OH、－CF3、－OCF3、－NH2、－CONH2、－COOH、芳基、杂芳基、杂环基、－C1－6烷基、－C1－6烷氧基、杂环烷基和C1－6烷基羧酸酯基取代；其中D可以与G通过L＝－C(O)－、－S－或－S(O2)－相连；以及G可以进一步被选自下述的取代基取代：卤素、－NO2、－CN、－OH、－CH3、－OCH3、－CF3、－OCF3、－NH2、－CONH2、－COOH、C1－6烷基羧酸酯基；以及R3＝－OH或C1－6烷氧基。

4.

发明公开
新用途无效

公开(公告)号：CN101048392A

公开(公告)日：2007-10-03

申请号：CN200580036611.0

申请日：2005-10-24

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 安娜-卡林·蒂登 , 多米尼卡·图里克 , 珍妮·维克伦德

IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/10 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04

CPC classification number: C07D401/06 , C07D249/12 , C07D401/14 , C07D405/04

Abstract: 本发明披露了式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防其中酶髓过氧化物酶(MPO)抑制是有效的疾病或病症的药物中的用途，其中X、Y、W和Q如说明书中所定义。还披露了某些新颖的式(I)化合物及其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法。式(I)化合物为MPO抑制剂，从而特别可以用于治疗或预防神经炎性疾病。