公开(公告)号：CN101522693B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200780036258.5

申请日：2007-09-27

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 罗尔夫·约翰森 ,  索菲娅·卡尔斯特罗姆 ,  安妮卡·克斯 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  托拜厄斯·雷恩 ,  坎·斯利沃

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明披露了新颖的式(I)所示5-取代的7-氨基-[1，3]噻唑并[4，5-d]嘧啶衍生物及其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和n如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。式(I)化合物是CX3CR1受体拮抗剂，由此所述化合物特别用于治疗或预防神经变性疾病、脱髓鞘病、心脑血管动脉粥样硬化疾病、外周动脉疾病、类风湿性关节炎、肺部疾病如COPD、哮喘或疼痛。

公开(公告)号：CN101410393A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200780011234.4

申请日：2007-01-25

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 伊尔瓦·格雷文福斯 ,  卡特林·乔纳森 ,  乔纳斯·马尔姆斯特伦 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  戴维·派林 ,  坎·斯利沃 ,  丹尼尔·索恩 ,  彼得·斯特罗姆 ,  戴维·温斯博

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及具有下列结构式(I)的新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物、其前体和这类化合物的治疗用途，和它们的可药用盐、组合物和使用方法。此外，本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，它们适合于对有生命的患者中的淀粉样沉积物造影，还涉及它们的组合物、使用方法和制备这类化合物的过程。更具体而言，本发明涉及体内对脑中淀粉样沉积物造影的方法，以便阿尔茨海默病的死前诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床功效。

公开(公告)号：CN101522693A

公开(公告)日：2009-09-02

申请号：CN200780036258.5

申请日：2007-09-27

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 罗尔夫·约翰森 ,  索菲娅·卡尔斯特罗姆 ,  安妮卡·克斯 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  托拜厄斯·雷恩 ,  坎·斯利沃

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明披露了新颖的式(I)所示5－取代的7－氨基－[1，3]噻唑并[4，5－d]嘧啶衍生物及其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和n如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。式(I)化合物是CX3CR1受体拮抗剂，由此所述化合物特别用于治疗或预防神经变性疾病、脱髓鞘病、心脑血管动脉粥样硬化疾病、外周动脉疾病、类风湿性关节炎、肺部疾病如COPD、哮喘或疼痛。

公开(公告)号：CN101516893A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780036054.1

申请日：2007-09-27

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 罗尔夫·约翰森 ,  索菲娅·卡尔斯特罗姆 ,  安妮卡·克斯 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  托拜厄斯·雷恩 ,  坎·斯利沃

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明披露了新颖的式(I)所示5，7－二取代的[1，3]噻唑并[4，5－d]嘧啶－2(3H)－酮衍生物及其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4和n如说明书中所定义，以及其制备方法，含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途。式(I)化合物是CX3CR1受体拮抗剂，由此所述化合物特别用于治疗或预防神经变性疾病、脱髓鞘病、心脑血管动脉粥样硬化疾病、外周动脉疾病、类风湿性关节炎、肺部疾病如COPD、哮喘或疼痛。

公开(公告)号：CN101228119A

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：CN200680026971.7

申请日：2006-05-22

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 切斯特·丘 ,  安德鲁·李斯特 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  卡尔·彼得森 ,  迪迪尔·罗蒂希 ,  丹尼尔·索恩 ,  斯蒂芬·冯伯格

IPC: C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D311/04 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及新的式I化合物或其盐、溶剂化物或溶剂化的盐，其中R1至R12、P、X、Q和n如式I中所定义的，它们的制备方法，以及它们制备中所使用的新中间体，包含所述化合物的药物制剂，以及所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：CN101945859B

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN200880127180.2

申请日：2008-12-18

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 约翰·比伦德 ,  玛利亚·E·埃克 ,  伊尔瓦·格拉文福斯 ,  乔格·霍伦兹 ,  亚历山大·米尼蒂斯 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  丹尼尔·索恩 ,  卡尔·S·A·瓦林 ,  珍妮·维克伦德 ,  斯蒂芬·冯伯格

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  C07C311/44 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D233/96 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D333/34 ,  C07D333/76 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物、其光学异构体、外消旋体和互变异构体及其可药用盐；及它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们的治疗用途；其中R1、R3、L1、L2、G1、G2、A和m如说明书中所定义。这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：CN101945859A

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：CN200880127180.2

申请日：2008-12-18

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 约翰·比伦德 ,  玛利亚·E·埃克 ,  伊尔瓦·格拉文福斯 ,  乔格·霍伦兹 ,  亚历山大·米尼蒂斯 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  丹尼尔·索恩 ,  卡尔·S·A·瓦林 ,  珍妮·维克伦德 ,  斯蒂芬·冯伯格

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  C07C311/44 ,  C07D209/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D233/96 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D333/34 ,  C07D333/76 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物、其光学异构体、外消旋体和互变异构体及其可药用盐；及它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们的治疗用途；其中R1、R3、L1、L2、G1、G2、A和m如说明书中所定义。这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：CN101910121A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200880124844.X

申请日：2008-11-14

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 约翰·拜伦德 ,  玛丽亚·艾克 ,  乔格·霍伦兹 ,  马丁·H·约翰逊 ,  阿尼卡·克尔斯 ,  卡特加·纳希 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  莱斯洛特·奥伯格 ,  丹尼尔·索恩 ,  珍妮·维克伦德 ,  斯蒂芬·冯伯格

IPC: C07C311/51 ,  A61K31/145 ,  A61P19/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/04 ,  C07D213/78 ,  C07D231/14 ,  C07D263/57 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D333/52

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/57 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物、其光学异构体、外消旋体和互变异构体及其可药用盐；及它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们的治疗用途；其中R1、R3、L1、L2、G1、G2、A和m如说明书中所定义。这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。

公开(公告)号：CN1856499A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200480027529.7

申请日：2004-10-05

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 冈纳·诺德瓦尔 ,  托布拉斯·莱因 ,  丹尼尔·索恩 ,  罗纳德·泽姆里博

IPC: C07D513/04 ,  C07D475/06 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了新颖的式(I)的化合物以及其可药用盐，其中A、R1、R2、R3和X如说明书中定义；以及其制备方法、包含这些化合物的组合物以及其在治疗中的用途。式(I)的化合物为CX3CR1受体拮抗剂并因此可用于治疗或预防神经变性疾病、脱髓鞘疾病、动脉粥样硬化和疼痛。

公开(公告)号：CN101410393B

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN200780011234.4

申请日：2007-01-25

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 伊尔瓦·格雷文福斯 ,  卡特林·乔纳森 ,  乔纳斯·马尔姆斯特伦 ,  冈纳·诺德瓦尔 ,  戴维·派林 ,  坎·斯利沃 ,  丹尼尔·索恩 ,  彼得·斯特罗姆 ,  戴维·温斯博

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07B59/002 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及具有下列结构式(I)的新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物、其前体和这类化合物的治疗用途，和它们的可药用盐、组合物和使用方法。此外，本发明涉及新颖的杂芳基取代的苯并噻唑衍生物，它们适合于对有生命的患者中的淀粉样沉积物造影，还涉及它们的组合物、使用方法和制备这类化合物的过程。更具体而言，本发明涉及体内对脑中淀粉样沉积物造影的方法，以便阿尔茨海默病的死前诊断以及测量阿尔茨海默病治疗剂的临床功效。