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公开(公告)号:CN103003280A
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201180019523.5
申请日:2011-02-17
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D487/04 , C07B59/00 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07B59/002
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的氘化吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括其可药用盐,其中R1和R2如下定义。本发明化合物是CDK4/6抑制剂并且可以用于治疗由CDK4/6介导的疾病和障碍,例如癌症,包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、食管鳞状上皮细胞癌和乳癌。本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及抑制CDK4/6活性的方法以及应用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与CDK4/6活性相关的障碍。
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公开(公告)号:CN101594871B
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN200780019357.2
申请日:2007-05-24
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物,具体而言,描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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公开(公告)号:CN101594871A
公开(公告)日:2009-12-02
申请号:CN200780019357.2
申请日:2007-05-24
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
IPC: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/522 , C07D487/04
Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物,具体而言,描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。
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公开(公告)号:CN101356160A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200680050389.4
申请日:2006-12-06
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D239/95 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/517 , A61P29/00
CPC classification number: C07D239/95 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的喹唑啉酮化合物,在式(I)中,R2、R3、R5、R6、R7和R8如说明书和权利要求中所定义,本发明还涉及它们的制备方法以及它们作为药物的用途,特别是在治疗通过给予TRPV1拮抗剂可以改善的疾病中的用途。
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公开(公告)号:CN101325954A
公开(公告)日:2008-12-17
申请号:CN200680046002.8
申请日:2006-12-06
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: E·K·齐亚杜莱维奇 , C·T·布雷恩 , T·J·里奇 , A·J·卡尚
IPC: A61K31/517 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61P25/04
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物,(I)其中R基团如说明书中所定义,并涉及其制备方法和其作为药物的用途,尤其是在治疗可以通过施用TRPV1拮抗剂而得以改善的病症中的用途。
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公开(公告)号:CN1224598C
公开(公告)日:2005-10-26
申请号:CN01819438.9
申请日:2001-11-22
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: C·T·布雷恩 , A·J·卡尚 , E·K·齐亚杜卢艾斯 , U·朔普费尔
IPC: C07C43/215 , C07C43/23 , C07C49/84 , C07C65/40 , C07C69/712 , C07C69/767 , C07C205/34 , C07C217/76 , C07C217/94 , C07C225/22 , C07C231/12 , C07C233/60 , C07C235/84 , C07C249/08 , C07C251/24 , C07C255/56 , C07C259/18 , C07C275/32 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/21 , C07C323/42 , C07D215/08 , C07D215/20 , C07D215/32 , C07D215/58 , C07D217/02 , C07D271/12 , C07D285/14 , C07D295/10 , C07F9/30 , C07F9/32 , A61K31/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D285/14 , C07C49/84 , C07C69/017 , C07C69/712 , C07C69/76 , C07C69/94 , C07C205/45 , C07C217/76 , C07C217/94 , C07C225/22 , C07C235/84 , C07C243/28 , C07C251/24 , C07C255/56 , C07C259/18 , C07C275/32 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C323/21 , C07C323/42 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D215/08 , C07D215/20 , C07D215/32 , C07D215/58 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D271/12 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07F9/304 , C07F9/3229 , C07F9/5728 , C07F9/60
Abstract: 本发明涉及式(I)的萘衍生物及其制备方法,其中X是S、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、P(O)(OCH3)、P(O)OH、NH、N(CH3)、NHC(O)NH、C(O)、C(O)O、NHC(O)、CH(OH)、CH=N、CH=CH、CH2NH或C(=NH);R1是芳基或杂芳基;R2是氢、OR4或NR5R6;其它变量如说明书中所定义。式(I)化合物可用作治疗或预防大麻碱受体的活化在其中起作用或与之有关的疾病或病症的药物。
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公开(公告)号:CN102918043A
公开(公告)日:2013-02-06
申请号:CN201180021222.6
申请日:2011-02-17
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D487/04 , C07B59/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D498/08 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及新的具有式(I)的吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括可药用盐,其中R1、R2Y、R4、R8-R11、A和L在本文被定义。本发明的化合物是CDK4/6抑制剂,可用于治疗受CDK4/6介导的疾病和紊乱,例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳癌。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及抑制CDK4/6活性的方法以及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。
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公开(公告)号:CN101321765A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200680045622.X
申请日:2006-12-05
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D491/04 , C07D498/04 , A61K31/352 , A61P29/00
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: 本发明涉及新的式(I)杂环化合物的游离形式或盐形式,其中所有变量如说明书中所定义,涉及它们的制备、它们作为药物的用途和包含它们的药物。
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公开(公告)号:CN1956721A
公开(公告)日:2007-05-02
申请号:CN200580016187.3
申请日:2005-06-08
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: T·J·里奇 , A·J·卡尚 , C·T·布雷恩 , E·K·齐亚杜卢艾斯 , T·哈尔特
IPC: A61K31/505 , C07D239/88 , A61P11/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D239/91
Abstract: 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作为辣椒素受体拮抗剂的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5和m与说明书和权利要求书中定义相同。这些化合物可以为游离形式或盐形式,如果可能的话,可以为酸加成盐形式。
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公开(公告)号:CN1956721B
公开(公告)日:2015-05-13
申请号:CN200580016187.3
申请日:2005-06-08
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor: T·J·里奇 , A·J·卡尚 , C·T·布雷恩 , E·K·齐亚杜卢艾斯 , T·哈尔特
IPC: A61K31/505 , C07D239/88 , A61P11/06 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D239/91
Abstract: 本发明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作为辣椒素受体拮抗剂的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5和m与说明书和权利要求书中定义相同。这些化合物可以为游离形式或盐形式,如果可能的话,可以为酸加成盐形式。
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