公开(公告)号：CN101594871B

公开(公告)日：2013-06-19

申请号：CN200780019357.2

申请日：2007-05-24

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  G·托马 ,  M·J·宋

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/04

Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN101594871A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200780019357.2

申请日：2007-05-24

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  G·托马 ,  M·J·宋

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D487/04

Abstract: 本申请描述了可用于治疗、预防和/或改善疾病的有机化合物，具体而言，描述了抑制蛋白激酶的吡咯并嘧啶化合物及衍生物。该有机化合物可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN102803225A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080029384.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： S·霍华德 ,  P·N·莫滕松 ,  S·D·西斯科克 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  G·切萨里 ,  M·奥赖利 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  赵英伸 ,  F·杨 ,  C·H-T·陈 ,  C·T·布雷恩 ,  B·拉古 ,  Y·王 ,  S·金 ,  J·格里亚尔德斯 ,  M·J·卢兹奥 ,  L·B·佩雷斯 ,  Y·陆

IPC: C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。

公开(公告)号：CN102186856A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141314.0

申请日：2009-08-20

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： G·贝松 ,  C·T·布雷恩 ,  C·A·布鲁克斯 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  G·何 ,  Y·侯 ,  S·霍华德 ,  Y·李 ,  Y·陆 ,  P·莫藤森 ,  T·史密斯 ,  M·孙 ,  S·伍德海德 ,  W·罗纳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

Abstract: 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外，有使用本发明提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。

公开(公告)号：CN101883764A

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200880118751.6

申请日：2008-12-08

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  赵英伸 ,  侯英 ,  武成

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明描述了用于治疗、预防和/或改善疾病的式(I)的有机化合物，特别描述了抑制蛋白激酶的吡唑化合物和衍生物。该有机化合物用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN102186856B

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN200980141314.0

申请日：2009-08-20

Applicant: 诺华股份有限公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： G·贝松 ,  C·T·布雷恩 ,  C·A·布鲁克斯 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  G·何 ,  Y·侯 ,  S·霍华德 ,  Y·李 ,  Y·陆 ,  P·莫藤森 ,  T·史密斯 ,  M·孙 ,  S·伍德海德 ,  W·罗纳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

Abstract: 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外，有使用本文提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。

公开(公告)号：CN103788100A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410068898.6

申请日：2009-08-20

Applicant: 诺华股份有限公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： G·贝松 ,  C·T·布雷恩 ,  C·A·布鲁克斯 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  G·何 ,  Y·侯 ,  S·霍华德 ,  Y·李 ,  Y·陆 ,  P·莫藤森 ,  T·史密斯 ,  M·孙 ,  S·伍德海德 ,  W·罗纳

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00

Abstract: 公开的化合物涉及蛋白激酶相关障碍的治疗和疗法。对这些化合物也有用于癌症、移植排异和自身免疫性疾病的一种或多种症状的治疗或预防或改善的需要。另外，有使用本文提供的化合物用于调控蛋白激酶例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8和CDK9活性的方法的需要。

公开(公告)号：CN101883764B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN200880118751.6

申请日：2008-12-08

Applicant: 诺华股份有限公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  赵英伸 ,  侯英 ,  武成

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明描述了用于治疗、预防和/或改善疾病的式(I)的有机化合物，特别描述了抑制蛋白激酶的吡唑化合物和衍生物。该有机化合物用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：CN103003280A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201180019523.5

申请日：2011-02-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  L·B·佩雷斯

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07B59/002

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的氘化吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括其可药用盐，其中R1和R2如下定义。本发明化合物是CDK4/6抑制剂并且可以用于治疗由CDK4/6介导的疾病和障碍，例如癌症，包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、食管鳞状上皮细胞癌和乳癌。本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及抑制CDK4/6活性的方法以及应用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与CDK4/6活性相关的障碍。

公开(公告)号：CN101356160A

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN200680050389.4

申请日：2006-12-06

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·巴莱 ,  A·J·卡尚 ,  E·K·齐亚杜莱维奇 ,  C·T·布雷恩 ,  T·J·里奇 ,  D·贝蒂 ,  K·J·巴拉 ,  A·布鲁尔 ,  G·休斯

IPC: C07D239/95 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及游离形式或盐形式的式(I)的喹唑啉酮化合物，在式(I)中，R2、R3、R5、R6、R7和R8如说明书和权利要求中所定义，本发明还涉及它们的制备方法以及它们作为药物的用途，特别是在治疗通过给予TRPV1拮抗剂可以改善的疾病中的用途。