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公开(公告)号：CN102918043A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201180021222.6
申请日：2011-02-17
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D487/04 , C07B59/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D498/08 , C07D498/10 , C07D498/20 , C07D519/00
Abstract: 本发明涉及新的具有式(I)的吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2Y、R4、R8-R11、A和L在本文被定义。本发明的化合物是CDK4/6抑制剂，可用于治疗受CDK4/6介导的疾病和紊乱，例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳癌。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及抑制CDK4/6活性的方法以及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。
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公开(公告)号：CN101696188A
公开(公告)日：2010-04-21
申请号：CN200910175026.9
申请日：2005-08-10
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D217/02 , C07D239/74 , C07D277/62 , C07D237/30 , C07D239/84 , A61K31/472 , A61K31/517 , A61K31/428 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/62 , C07D217/02 , C07D237/30 , C07D239/74 , C07D239/84
Abstract: 本发明涉及式(I)的作为激酶抑制剂的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物、包含这些化合物的药物、其作为药物，特别是作为蛋白激酶抑制剂的应用或用于制备药物，尤其是蛋白激酶抑制剂的应用和/或用于治疗由蛋白激酶活性介导的病症或疾病状态和/或增殖性疾病的应用、包括施用所述化合物的治疗方法，尤其是治疗和预防性处置方法、用于制备所述化合物的方法和用于其合成的新型中间体以及部分步骤。
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![作为酪氨酸/苏氨酸激酶抑制剂特别是B－RAF激酶的N－[3－(1－氨基－5,6,7,8－四氢－2,4,4B－三氮杂芴－9－基)－苯基]苯甲酰胺](/CN/2006/8/3/images/200680016645.jpg)
公开(公告)号：CN101175755A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016645.8
申请日：2006-03-17
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D471/14 , A61P9/10 , C07D487/04 , A61P25/06 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/14 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及用于抑制、调控和/或调节酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样蛋白质例如RAF激酶(在MAP激酶信号通路具有功能的丝氨酸/苏氨酸激酶)的化合物。本申请还涉及包含这些化合物的组合物、使用它们治疗酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶和激酶样依赖性疾病如血管新生、癌症和心肌肥大的方法，并涉及其它主题。
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公开(公告)号：CN101657430B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN200880012192.0
申请日：2008-03-13
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： 戴淼 , 贺峰 , R·K·然 , R·卡尔基 , J·凯莱赫三世 , J·列伊 , L·利亚马斯 , M·A·麦克尤恩 , K·米勒-莫斯林 , L·B·佩雷斯 , S·波伊克特 , N·尤素夫
IPC: C07D237/28 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D498/14 , C07D237/30 , C07F9/58 , A61K31/502 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及用于诊断和治疗与Hedgehog通路有关的病变，包括但不限于肿瘤形成、癌症、瘤形成和非恶性过度增殖性疾病的化合物；特别是涉及式I化合物。
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公开(公告)号：CN101657430A
公开(公告)日：2010-02-24
申请号：CN200880012192.0
申请日：2008-03-13
Applicant: 诺瓦提斯公司
Inventor： 戴淼 , 贺峰 , R·K·然 , R·卡尔基 , J·凯莱赫三世 , J·列伊 , L·利亚马斯 , M·A·麦克尤恩 , K·米勒-莫斯林 , L·B·佩雷斯 , S·波伊克特 , N·尤素夫
IPC: C07D237/28 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D498/14 , C07D237/30 , C07F9/58 , A61K31/502 , A61K31/4545
Abstract: 本发明涉及用于诊断和治疗与Hedgehog通路有关的病变，包括但不限于肿瘤形成、癌症、瘤形成和非恶性过度增殖性疾病的化合物；特别是涉及式I化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101039914A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200580034662.X
申请日：2005-08-10
Applicant: 诺瓦提斯公司
IPC: C07D217/02 , C07D239/74 , C07D277/62 , C07D237/30 , C07D239/84 , A61K31/472 , A61K31/428 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/62 , C07D217/02 , C07D237/30 , C07D239/74 , C07D239/84
Abstract: 本发明涉及式(I)的三氟甲基取代的苯甲酰胺化合物、包含这些化合物的药物、其作为药物，特别是作为蛋白激酶抑制剂的应用或用于制备药物，尤其是蛋白激酶抑制剂的应用和/或用于治疗由蛋白激酶活性介导的病症或疾病状态和/或增殖性疾病的应用、包括施用所述化合物的治疗方法，尤其是治疗和预防性处置方法、用于制备所述化合物的方法和用于其合成的新型中间体以及部分步骤。
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公开(公告)号：CN102803225A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201080029384.X
申请日：2010-04-30
Applicant: 诺瓦提斯公司 , 阿斯泰克斯治疗有限公司
Inventor： S·霍华德 , P·N·莫滕松 , S·D·西斯科克 , A·J-A·伍尔福德 , A·J·伍德黑德 , G·切萨里 , M·奥赖利 , M·S·康格莱夫 , C·达格斯汀 , 赵英伸 , F·杨 , C·H-T·陈 , C·T·布雷恩 , B·拉古 , Y·王 , S·金 , J·格里亚尔德斯 , M·J·卢兹奥 , L·B·佩雷斯 , Y·陆
IPC: C07D233/22 , C07D235/12 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/10 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D233/22 , C07D233/24 , C07D235/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。
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公开(公告)号：CN1655774A
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：CN03812108.5
申请日：2003-05-26
Inventor： Y·范 , W·高 , N·S·格雷 , K·欣特尔丁 , S·勒菲弗 , Y·米 , P·努斯鲍默 , S·潘 , W·王 , F·泽克力 , L·B·佩雷斯 , K·R·拉蒙塔涅 , P·埃特迈尔
IPC: A61K31/133 , C07C215/28
CPC classification number: C07D263/57 , C07C215/28 , C07C215/46 , C07C217/54 , C07C237/30 , C07C251/48 , C07C255/13 , C07C255/43 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D261/08 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07F9/094
Abstract: 本发明涉及联苯基衍生物、其制备方法、其用途和含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101622244A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200780049160.3
申请日：2007-11-02
Inventor： D·基亚内利 , 李小林 , X·刘 , J·洛伦 , V·莫尔泰尼 , J·纳巴卡 , L·雷韦斯 , L·B·佩雷斯 , C·布鲁克斯 , W·罗纳 , P·W·曼雷 , W·布赖滕施泰因
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61P33/06 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit、PDGFRα和PDGFRβ激酶的异常激活的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN100351244C
公开(公告)日：2007-11-28
申请号：CN03812108.5
申请日：2003-05-26
Inventor： Y·范 , W·高 , N·S·格雷 , K·欣特尔丁 , S·勒菲弗 , Y·米 , P·努斯鲍默 , S·潘 , W·王 , F·泽克力 , L·B·佩雷斯 , K·R·拉蒙塔涅 , P·埃特迈尔
IPC: C07D261/08 , C07D263/57 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07F9/09 , C07C215/28 , C07C215/46 , C07C217/54 , A61K31/133 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/381 , A61K31/42 , A61K31/661 , A61P9/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D263/57 , C07C215/28 , C07C215/46 , C07C217/54 , C07C237/30 , C07C251/48 , C07C255/13 , C07C255/43 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D261/08 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07F9/094
Abstract: 本发明涉及联苯基衍生物、其制备方法、其用途和含有它们的药物组合物。
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