公开(公告)号：CN103961317A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410219537.7

申请日：2014-05-23

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  吴福强 ,  顾颂恩 ,  李志洪 ,  解晓东 ,  陈海军 ,  贾力

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/567 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种米非司酮脂质体制剂及其制备方法，该脂质体的原料包括米非司酮、磷脂膜材、胆固醇、膜稳定材料、缓冲盐、冻干保护剂。具体的制备方法为：将磷脂膜材、胆固醇、膜稳定材料以及米非司酮溶于有机溶剂中，减压除去有机溶剂，形成薄膜后，加入缓冲液使薄膜溶胀，形成混悬液，经超声或均质设备分散，得米非司酮脂质体；再加入冻干保护剂，进一步冷冻干燥制得冻干粉针。该方法制备的脂质体粒径分布均一、包封率高、载药量高、重现性好。本发明解决了米非司酮水溶性差的问题，同时该脂质体可供注射使用，拓宽了米非司酮的给药方式。

公开(公告)号：CN103990145A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410271351.6

申请日：2014-06-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  李志洪 ,  王超群 ,  陈海军 ,  贾力

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/56 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。

公开(公告)号：CN103990145B

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201410271351.6

申请日：2014-06-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 高瑜 ,  李志洪 ,  王超群 ,  陈海军 ,  贾力

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/56 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。