公开(公告)号：CN107522698A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN114478404A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210262972.2

申请日：2022-03-17

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 蔡建光 ,  王灵辉 ,  林塘焕 ,  蔡晨鑫 ,  阳凯 ,  孙鹏 ,  陈立茹 ,  吴忠伟 ,  杨志清 ,  杜家秋

IPC: C07D241/24

Abstract: 本发明提供了一种法维拉韦中间体羟基物(式Ⅱ)的纯化方法，所述方法包括：向羟基物(式Ⅱ)溶液中加入有机溶剂A和无机碱水溶液，分液，保留水相；调节水相pH值至酸性，加入有机溶剂B，分液，收集有机相；收集的有机相中加入水，减压浓缩，降温析晶，过滤得羟基物(式Ⅱ)。该纯化方法可以得到高纯度的结晶性羟基物(式Ⅱ)游离碱(非成盐形式)固体，解决了羟基物(式Ⅱ)呈油状物而不易得到固体的问题，其纯度可达99.6％，且收率高(均在70％以上)。同时，该纯化工艺操作简单，便于工业化放大，具有十分良好的产业化前景。

公开(公告)号：CN107522698B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。