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公开(公告)号：CN105399710B
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201510915410.3
申请日：2015-12-10
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/84
Abstract: 本发明公开了一种2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物的合成方法，首先按照1:1‑2:0.2:4的摩尔比取水杨醛类化合物、芳基乙腈类化合物、催化剂和碱，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至水杨醛类化合物和芳基乙腈类化合物完全溶解；将反应容器置于100‑120℃油浴下搅拌反应18‑24h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2‑4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物。本发明采用“一锅法”合成2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应原料简单易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN104230937B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410406439.4
申请日：2012-09-03
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D487/04 , C07D491/147 , C07D513/10 , C07D497/10
Abstract: 本发明公开了一种秋水仙碱衍生物，其结构式如(I)所示，其中例如R为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基；R1为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、磺酰基、取代的甲酰基；R2和R3分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、取代的甲酰基、羧基、磺酰基；R4和R5分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、取代氧基、酰基；R6为氢、任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基；R7为氢，任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基、酰基、取代的甲酰基；R6R7是共价键。本发明公开的秋水仙碱衍生物，具有良好的抗肿瘤活性以及较高的细胞选择性，预期可以成为一种毒副作用小的细胞特异性的药物。
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公开(公告)号：CN102526018B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010612275.2
申请日：2010-12-30
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/27 , A61P35/00 , C07C271/28 , C07C271/16 , C07C271/14 , C07C271/18 , C07C271/24
Abstract: 本发明提供了M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)的抑制剂——一类氨基甲酸紫草素酯化合物。目前报道的M2型丙酮酸激酶抑制剂有Compound？3，而本发明发现氨基甲酸紫草素酯抑制PKM2的作用比Compound？3强。因此，氨基甲酸紫草素酯作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了一类新的丙酮酸激酶抑制剂——氨基甲酸紫草素酯，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。
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公开(公告)号：CN102816104B
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201210314217.0
申请日：2012-08-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种3-氰基吲哚类化合物的合成方法，首先按照1:1-2:1-2的摩尔比取吲哚类化合物、苯乙腈和CuI，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至吲哚类化合物和苯乙腈完全溶解；将反应容器置于100-130oC油浴下搅拌反应30-34h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2-4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物3-氰基吲哚类化合物。本发明采用“一锅法”合成3-氰基吲哚类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应原料易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN102558898B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210008865.3
申请日：2012-01-12
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明涉及一种吡咯甲川类荧光染料的制备方法。将摩尔比为1:4-200的环戊二烯酮衍生物和铵盐放入封管反应器或者高压釜中，加入有机溶剂后密封加热，在100-140℃，1-10个大气压下反应2-24小时。相对于现有的从芳香醛和吡咯衍生合成途径相比，本发明采用易制易得羰基化合物-环戊二烯酮衍生物和无机铵盐为原料，相应于传统的吡咯制备途径，原料来源范围广、整体制备步骤短、操作简单、产率高、避免了上保护脱保护的合成步骤、可以一步法得到多个取代基、产物更易分离纯化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102564987B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201210008864.9
申请日：2012-01-12
Applicant: 浙江大学
IPC: G01N21/33
Abstract: 本发明公开了一种基于吡咯甲川衍生物的pH比色检测分析方法。吡咯甲川衍生物为检测物，并用有机溶剂配置成一定浓度的标准检测溶液，向2.7毫升该标准检测溶液中加入0.3毫升不同[H+]的待检溶液，测定原标准检测溶液加酸前后的紫外吸收光谱，并滴定酸性待检溶液的pH，即可折算出吡咯甲川衍生物的紫外光谱曲线和待检溶液pH的对应关系。本发明中所使用的吡咯甲川衍生物化学稳定性好、对H+具有非常敏感的响应能力、对溶剂极性不敏感、比色检测操作方便、比色反应变色速度快、变化幅度大、肉眼可辨、解决了现有的pH检测器在弱酸条件下效果不理想的问题。可用于化工厂酸性污水、酸雨、大气酸性气体监控、金属腐蚀、土壤酸碱性的监控。
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公开(公告)号：CN102766092A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210244336.3
申请日：2012-07-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D215/42
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法。它是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，在-30～50℃反应1～5小时后，经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性的四氢喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。
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公开(公告)号：CN102617444A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210063585.2
申请日：2012-03-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D209/46
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明公开了一种合成促代谢型谷氨酸受体增强剂类似物及其方法。即在CO氛围下将取代或无取代的邻溴苯甲醛与肼以及取代的肼及其盐酸盐在有机溶剂中按比例1～2:1混合，加入0.5%～5%的Pd(OAc)2,0.5%~5%的磷配体混合搅拌后，加入2.0～5.0当量的碱。在1atm的一氧化碳条件下，100~120℃反应4~24小时。停止反应冷却后加入乙酸乙酯和饱和食盐水分液萃取，再用无水硫酸钠干燥有机相，过滤后将滤液浓缩，柱层析得到目标化合物。相对于原有的合成途径，本方法原料易得，常压反应，钯催化剂用量小，操作简便，产率高，易纯化，只需一步反应即可将易得的醛，肼，一氧化碳等原料合成异吲哚酮这一类杂环化合物且催化剂可循环利用。
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公开(公告)号：CN102558898A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201210008865.3
申请日：2012-01-12
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明涉及一种吡咯甲川类荧光染料的制备方法。将摩尔比为1:4-200的环戊二烯酮衍生物和铵盐放入封管反应器或者高压釜中，加入有机溶剂后密封加热，在100-140℃，1-10个大气压下反应2-24小时。相对于现有的从芳香醛和吡咯衍生合成途径相比，本发明采用易制易得羰基化合物-环戊二烯酮衍生物和无机铵盐为原料，相应于传统的吡咯制备途径，原料来源范围广、整体制备步骤短、操作简单、产率高、避免了上保护脱保护的合成步骤、可以一步法得到多个取代基、产物更易分离纯化。
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公开(公告)号：CN101607947B
公开(公告)日：2011-08-24
申请号：CN200910100675.2
申请日：2009-07-16
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D253/06 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开的四氢三嗪衍生物的制备方法，是把2-芳基-1-对甲苯磺酰基吖丙啶和腙以及催化剂依次加入到反应容器中，加入有机溶剂，保持反应温度为80～100℃，搅拌反应5～30小时，反应完毕，冷却过滤，滤液减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得四氢三嗪衍生物。本发明制备的四氢三嗪衍生物的方法，反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。
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