公开(公告)号：CN102526018A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010612275.2

申请日：2010-12-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡汛 ,  陈晶 ,  苏叶华 ,  姜政 ,  王彦广

IPC: A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  C07C271/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明提供了M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)的抑制剂——一类氨基甲酸紫草素酯化合物。目前报道的M2型丙酮酸激酶抑制剂有Compound 3，而本发明发现氨基甲酸紫草素酯抑制PKM2的作用比Compound 3强。因此，氨基甲酸紫草素酯作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了一类新的丙酮酸激酶抑制剂——氨基甲酸紫草素酯，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN102552227A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010616001.0

申请日：2010-12-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡汛 ,  陈晶 ,  姜政 ,  王彦广

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明主要涉及五种紫草素衍生物在制备丙酮酸激酶抑制剂中的应用，所述紫草素衍生物为下列之一：去氧紫草素、异丁酰紫草素、β，β-二甲基丙烯酰紫草素、异戊酰紫草素、2-甲基-正丁酰紫草素。目前报道的M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)抑制剂有Compound 3，而本发明发现紫草素天然衍生物抑制PKM2的作用比Compound 3强。因此，紫草素天然衍生物作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了五种新的丙酮酸激酶抑制剂——紫草素天然衍生物，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN102526018B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201010612275.2

申请日：2010-12-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡汛 ,  陈晶 ,  苏叶华 ,  姜政 ,  王彦广

IPC: A61K31/27 ,  A61P35/00 ,  C07C271/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明提供了M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)的抑制剂——一类氨基甲酸紫草素酯化合物。目前报道的M2型丙酮酸激酶抑制剂有Compound？3，而本发明发现氨基甲酸紫草素酯抑制PKM2的作用比Compound？3强。因此，氨基甲酸紫草素酯作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了一类新的丙酮酸激酶抑制剂——氨基甲酸紫草素酯，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。

公开(公告)号：CN102552296A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010616285.3

申请日：2010-12-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡汛 ,  陈晶 ,  苏叶华 ,  姜政 ,  王彦广

IPC: A61K31/7032 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了M2型丙酮酸激酶(简称PKM2)的抑制剂——一类氨基甲酸紫草素酯化合物。目前报道的M2型丙酮酸激酶抑制剂有Compound 3，而本发明发现氨基甲酸紫草素酯抑制PKM2的作用比Compound 3强。因此，氨基甲酸紫草素酯作为丙酮酸的抑制剂其本身有重要的应用价值。本发明的有益效果主要体现在：提供了一类新的丙酮酸激酶抑制剂——氨基甲酸紫草素酯，为新药筛选提供了基础，具有重要应用前景。