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公开(公告)号：CN110511225B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN201910762049.3
申请日：2019-08-19
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供一种伊布替尼中间体(I)的制备方法，以4‑苯氧基苯甲酸(II)和3‑取代‑4‑氨基‑1H‑吡唑并[3，4，d]嘧啶(III)为原料，进行铜催化的脱羧偶联反应，制得伊布替尼关键中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氨基‑1H‑吡唑并[3，4‑d]嘧啶(I)。该合成路线新颖，操作简单，原料廉价易得，有利于于规模化放大和工业化生产。
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公开(公告)号：CN114478501A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111182168.5
申请日：2021-10-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D409/10 , A61K31/381 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P5/50 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P5/48 , B01D9/02
Abstract: 本发明公开了一种稳定的卡格列净半水合物晶型及其制备方法，控制向卡格列净析晶体系中加入水的比例，以及在加入晶种之后快速搅拌，保温静置。该方法既能保证制得的卡格列净半水合物晶型纯度高，晶型又具备良好的形貌，能够不易发生转晶，保持良好的溶出性质。
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公开(公告)号：CN114380796A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011142204.0
申请日：2020-10-22
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C57/15 , C07C51/41
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛为起始物料，经胺化、还原、成盐反应制备得到富马酸沃诺拉赞。该方法杂质含量低、收率较高，无需引入有毒害的反应物，适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN110511225A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201910762049.3
申请日：2019-08-19
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供一种伊布替尼中间体(I)的制备方法，以4-苯氧基苯甲酸(II)和3-取代-4-氨基-1H-吡唑并[3，4，d]嘧啶(III)为原料，进行铜催化的脱羧偶联反应，制得伊布替尼关键中间体3-(4-苯氧基苯基)-4-氨基-1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶(I)。该合成路线新颖，操作简单，原料廉价易得，有利于于规模化放大和工业化生产。
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公开(公告)号：CN110028436A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910483947.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明提供一种沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，通过将2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈(II)在钴催化剂催化下，用硼氢化钠等还原剂进行还原环合反应，一步制得目标产物。该方法不需高压反应设备及腐蚀性物料，操作方便，收率高，且制得的产品中无重金属残留，非常适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110452222A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910810932.5
申请日：2019-08-29
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞(I)的制备方法，选用易得的5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-3-氰基-1H-吡咯(II)为原料，一步反应得到沃诺拉赞，再与富马酸成盐即可得到目标产物。该方法路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN110372539A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910634166.1
申请日：2019-07-15
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C255/23 , C07C253/30 , C07D215/54
Abstract: 本发明提供了一种伯舒替尼新杂质(I)及其制备方法。该杂质作为参比标准或对照品，可用于伯舒替尼原料和/或制剂中的质量控制。本发明同时提供了控制该杂质含量的方法，提高了伯舒替尼的质量标准，保证伯舒替尼的用药安全。
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公开(公告)号：CN107935902A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2-氟苯甲酸(II)、5-溴吡咯-3-甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN110028436B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910483947.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明提供一种沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，通过将2‑[2‑(2‑氟苯基)‑2‑氧代乙基]丙二腈(II)在钴催化剂催化下，用硼氢化钠等还原剂进行还原环合反应，一步制得目标产物。该方法不需高压反应设备及腐蚀性物料，操作方便，收率高，且制得的产品中无重金属残留，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107935902B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2‑氟苯甲酸(II)、5‑溴吡咯‑3‑甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。。
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